執(zhí)業(yè)藥師考點：藥物官能團對生物活性的影響
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藥物典型官能團對生物活性的影響
| 烴基 -R | 改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑ | 環(huán)戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離 |
| 鹵素 -X | 影響電荷分布、脂溶性及作用時間 | 安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜 |
| 羥基 -OH | 增強與受體結合力，水溶性↑，改變活性 | ①脂肪鏈上：活性和毒性下降 ②芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強 ③?；?酯化/成醚：活性降低 |
| 巰基 -SH | 形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
| 醚和硫醚 -O-/-S- | 醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜 | 不同點：硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R | 磺酸基——水溶性解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性 羧酸——水溶性解離度較磺酸小 | 羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 酯類前藥：增加吸收，減少刺激 |
| 酰胺-CONH- | 易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合能力 | 構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰胺鍵 |
| 胺類-NH2/ -NH-/-N- | N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體（與多種受體結合） | ①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 ②季銨：作用強，水溶性大，難透過生物膜，無中樞作用 |
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