《藥一》關(guān)于青霉素的描述,一般都會(huì)怎么考?
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下列關(guān)于青霉素的描述錯(cuò)誤的是
A.含有 3 個(gè)手性中心
B.對(duì)酸、堿、酶都不穩(wěn)定
C.β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻唑環(huán)是青霉素類(lèi)藥物的必需藥效團(tuán)
D.在水溶液中容易發(fā)生水解,臨床使用其粉針劑
E.耐酶、廣譜
【答案】E。解析:本題考查青霉素。青霉素類(lèi)藥物含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與五元的四氫噻唑環(huán), 是發(fā)揮生物活性的必需基團(tuán),具有較大的分子張力,在酸性或堿性條件下,發(fā)生裂解生成青霉酸、青霉醛和青霉胺。β-內(nèi)酰胺酶也是使青霉素的β-內(nèi)酰胺環(huán)發(fā)生裂解產(chǎn)生耐藥性。青霉素遇到胺和醇時(shí),胺和醇中親核基團(tuán)會(huì)向β-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻,生成青霉酰胺和青霉酸酯,臨床上使用其粉針劑,現(xiàn)配現(xiàn)用。
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