2021年《藥一》考查嗎啡的構(gòu)效關(guān)系的練習(xí)題(附解析)
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嗎啡可以發(fā)生的Ⅱ相代謝反應(yīng)是
A.氨基酸結(jié)合反應(yīng)
B.谷胱肽結(jié)合反應(yīng)
C.乙酰化結(jié)合反應(yīng)
D.葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)
E.甲基化結(jié)合反應(yīng)
【答案】D。
解析:本題主要考查嗎啡的構(gòu)效關(guān)系。嗎啡結(jié)構(gòu)中含有 2 個(gè)酚羥基,在體內(nèi)羥基發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)為其主要代謝途徑。代謝時(shí),3 位酚羥基可以發(fā)生葡萄醛酸結(jié)合,也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的 3 位葡萄糖醛酸結(jié)合廣泛,所以嗎啡口服生物利用度低,故一般制成注射劑或緩釋片。
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