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根據藥物與受體結合后所產生效應的不同，習慣上將作用于受體的藥物分為激動藥和拮抗藥(阻斷藥)2類。
激動藥：與受體有親和力又有內在活性藥物。又可分為完全激動藥:對受體有很高的親和力和內在活性α=1;部分激動藥：與受體有親和力，但內在活性較弱(α=0）。又可分之為部分拮抗藥、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。
競爭性拮抗是激動藥與受體的結合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭，與相同受體結合，可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應不變。非競爭性拮抗時非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結合，不可逆的結合而引起受體構型的改變，阻止激動藥與受體正常結合。增加激動藥的劑量也不能使最大強度達到原來水平，使Emax下降。
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