2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn):藥物的手性特征及對(duì)藥物作用的影響
藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書(shū),藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一也要好好準(zhǔn)備哦!為了方便大家利用零散時(shí)間備考,小編為大家整理出如下??贾R(shí)點(diǎn),供大家學(xué)習(xí):


歷年考題舉例
1.手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間的生物活性上有時(shí)存在很大差別,下列藥物中,一個(gè)異構(gòu)體有中樞麻醉作用,另一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的是
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普魯卡因
【答案】D
【解析】氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有(+)-(S)-對(duì)映體才具有麻醉作用,而(-)-(R)-對(duì)映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。
2.抗菌藥物氧氟沙星其S-(-)-對(duì)映異構(gòu)體對(duì)細(xì)菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R-(+)-對(duì)映異構(gòu)體的9.3倍,是消旋體的1.3倍,屬于
A.對(duì)映體異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度
B.對(duì)映體異構(gòu)體之間產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同
C.對(duì)映體異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)沒(méi)有活性
D.對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性
E.—種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性
【答案】B
【解析】兩個(gè)對(duì)映體有相似的藥理活性,但作用強(qiáng)度有明顯的差異。例如抗菌藥物氧氟沙星其S-(-)-對(duì)映異構(gòu)體對(duì)細(xì)菌旋轉(zhuǎn)酶抑制活性是R-(+)-對(duì)映異構(gòu)體的9.3倍,是消旋體的1.3倍。
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