《藥一》考點(diǎn)：非甾體抗炎藥
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《藥一》考點(diǎn)：非甾體抗炎藥
1.分類
（1）羧酸類
芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸
芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬
（2）非羧酸類
昔康類（1，2-苯并噻嗪類）：XX昔康
昔布類：XX昔布
2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)
（1）芳基丙酸類
布洛芬在體內(nèi)無(wú)效的（R）異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的（S）異構(gòu)體，臨床用外消旋體。
（2）昔康類和昔布類
昔康類化合物具有酸性，pKa大多為4?6,雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強(qiáng)于N-芳環(huán)氨甲酰化合物。這種增強(qiáng)的酸性是由于毗啶氮原子可進(jìn)一步穩(wěn)定烯醇陰離子，使產(chǎn)生的B異構(gòu)體更為穩(wěn)定。
昔布類是一類選擇性的COX-2抑制藥。
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