2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理如下：

第八章 局部麻醉藥

第一節(jié) 局麻作用及作用機制

一、局麻作用

局麻藥可作用于神經(jīng)，使產(chǎn)生神經(jīng)沖動所需的閾電位提高，抑制動作電位去極化速度，動作電位降低，傳導(dǎo)速度減慢，并延長不應(yīng)期。

二、作用機制

神經(jīng)動作電位的產(chǎn)生與神經(jīng)受刺激時可引起膜通透性改變有關(guān)，引起Na+內(nèi)流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變，即阻滯Na+內(nèi)流，使 Na+不能進(jìn)人細(xì)胞內(nèi)，這種效應(yīng)的產(chǎn)生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道，引起Na+通道蛋白構(gòu)象變化，促使非活態(tài)的Na+通道閘門關(guān)閉，阻斷Na+ 通道，造成傳導(dǎo)阻滯，從而產(chǎn)生局麻作用。

第二節(jié) 常用局麻藥

一、普魯卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

常用局麻藥，脂溶性低，穿透力弱，只能注射給藥，用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，還可用于損傷部位局部封閉療法，本品代謝產(chǎn)物對氨苯甲酸能拮抗磺胺藥抗菌活性，故應(yīng)避免與磺胺藥聯(lián)合使用醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。使用前應(yīng)做皮試，過敏者不能應(yīng)用。

二、利多卡因的臨床應(yīng)用

作用較普魯卡因快、強而久，安全性亦較好，有較強粘膜穿透力?？捎糜诟鞣N療法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。

三、丁卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

作用及毒性均比普魯卡因強10倍，脂溶性高，穿透力強，易進(jìn)入神經(jīng)，也易被常用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸潤麻醉。