1.概念

藥物在機(jī)體的影響下，發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，即藥物的轉(zhuǎn)化（transformation）或稱生物轉(zhuǎn)化（bio-transformation），又稱藥物的代謝（metabolism）。

2.藥物轉(zhuǎn)化的步驟 ：

第一步為在酶的催化下進(jìn)行氧化、還原或水解等。

第二步為與體內(nèi)的某些物質(zhì)（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）結(jié)合。

3.藥物轉(zhuǎn)化的結(jié)果

藥物的轉(zhuǎn)化是藥物自機(jī)體消除的方法之一，藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化、與體內(nèi)物質(zhì)結(jié)合后，一般極性增高，水溶性增加，有利于排出體外。

藥物經(jīng)轉(zhuǎn)化后，其藥理活性可能發(fā)生活化（出現(xiàn)作用）、失活（作用減弱或消失）的變化；也有些藥物的代謝產(chǎn)物仍保持母體原有的藥理活性，但強(qiáng)度可能有改變。

4.與藥物轉(zhuǎn)化有關(guān)的酶

藥物轉(zhuǎn)化有賴于酶的催化。體內(nèi)有兩類轉(zhuǎn)化的催化酶：

專一性酶，如乙酰膽堿酯酶、單胺氧化酶等。它們分別轉(zhuǎn)化乙酰膽堿和單胺類藥物。

非專一性酶，如肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，如：細(xì)胞色素P-450.它們能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化約200種化合物。