磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系是主管藥師考試要求掌握的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家參考。
(1)芳伯氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互成對位,鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。
?。?)苯環(huán)用其他環(huán)代替,或在苯環(huán)上引入其他基團,都將使抑菌作用降低或消失。
?。?)磺酰氨基N-單取代化合物可使抑菌作用增強,而雜環(huán)取代時,抑菌作用均明顯增加。N-雙取代化合物一般均喪失活性。
?。?)如果4位氨基上的取代基在體內(nèi)可分解為游離氨基,則仍有活性。

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