主管藥師考試藥理學(xué)講義-氨基糖苷類抗生素

一、氨基糖甙類抗生素的共性

1.抗菌作用：對G+和G-性菌均有作用，尤其是對G-性菌有強(qiáng)大殺滅作用，在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)。對靜止期細(xì)菌有較強(qiáng)的作用。

2.作用機(jī)制：阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。主要是通過干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的始動階段（抑制70s始動復(fù)合物的形成）、肽鏈延長階段（與30s亞基結(jié)合，使mRNA密碼錯譯）及終止階段（抑制肽鏈的釋放）而呈殺菌作用。

3.體內(nèi)過程：口服難吸收，在腸道內(nèi)形成高濃度。肌注或皮下注射給藥吸收迅速。主要分布于細(xì)胞外液，不易通過血腦屏障，大部分以原形從腎臟排出。

4.不良反應(yīng)

①第八對腦神經(jīng)損害：前庭神經(jīng)損害表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、平衡失調(diào)；耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)為耳鳴、聽力減退、耳聾。發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>慶大霉素、鏈霉素。

②腎損害：發(fā)生率依次為新霉素>慶大霉素>阿米卡星>鏈霉素醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

③神經(jīng)肌肉接頭阻滯。

④過敏反應(yīng)。

二、常見氨基糖甙類抗生素

鏈霉素

對大多數(shù)G-性菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤其是對結(jié)核桿菌有突出作用。極易產(chǎn)生抗藥性，與其他氨基甙類抗生素之間有單向交叉抗藥性。

過敏反應(yīng)發(fā)生率低但死亡率高。

慶大霉素

抗菌譜較鏈霉素廣，作用較強(qiáng)，對綠膿桿菌及抗藥金葡菌亦有良好效果。

對前庭神經(jīng)損害明顯，在氨基糖甙類中腎毒性最大