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藥物作用機制-藥士考試輔導

2013-07-04 11:43 來源:
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  藥物作用機制是藥士考試復習需要了解的知識,醫(yī)學教育|網(wǎng)整理了相關知識,供廣大考生參考學習。

  藥物作用機制(mechanism of action)要從細胞功能方面去探索。

  1.理化反應

  抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病,甘露醇在腎小管內(nèi)提升滲透壓而利尿等是分別通過簡單的化學反應及物理作用而產(chǎn)生的藥理效應。

  2.參與或干擾細胞代謝

  補充生命代謝物質以治療相應缺乏癥的藥例很多,如鐵鹽補血、胰島素治糖尿病等。有些藥物化學結構與正常代謝物非常相似,摻入代謝過程卻往往不能引起正常代謝的生理效果,實際上導致抑制或阻斷代謝的后果,稱為偽品摻入(counterfeit incorporation)也稱抗代謝藥(antimetabolite)。例如5-氟尿嘧啶結構與尿嘧啶相似,摻入癌細胞DNA及RNA中干擾蛋白合成而發(fā)揮抗癌作用。

  3.影響生理物質轉運

  很多無機離子、代謝物、神經(jīng)遞質、激素在體內(nèi)主動轉運需要載體參與。干擾這一環(huán)節(jié)可以產(chǎn)生明顯藥理效應。例如利尿藥抑制腎小管Na+-K+、Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。

  4.對酶的影響

  酶的品種很多,在體內(nèi)分布極廣,參與所有細胞生命活動,而且極易受各種因素的影響,是藥物作用的一類主要對象。多數(shù)藥物能抑制酶的活性,如新斯的明競爭性抑制膽堿酯酶,奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌)醫(yī)學教育}網(wǎng)。尿激酶激活血漿溶纖酶原,苯巴比妥誘導肝微粒體酶,解磷定能使遭受有機磷酸酯抑制的膽堿酯酶復活,而有些藥本身就是酶,如胃蛋白酶。

  5.作用于細胞膜的離子通道 細胞膜上無機離子通道控制Na+、Ca2+、K+、Cl-等離子跨膜轉運,藥物可以直接對其作用,而影響細胞功能。

  6.影響核酸代謝

  核酸(DNA及RNA)是控制蛋白質合成及細胞分裂的生命物質。許多抗癌藥是通過干擾癌細胞DNA或RNA代謝過程而發(fā)揮療效的。許多抗生素(包括喹諾酮類)也是作用于細菌核酸代謝而發(fā)揮抑菌或殺菌效應的,這將在有關章節(jié)詳述。

  7.影響免疫機制

  除免疫血清及疫苗外,免疫增強藥(如左旋咪唑)及免疫抑制藥(如環(huán)孢霉素)通過影響免疫機制發(fā)揮療效。某些免疫成份也可直接入藥。第50章將有專題介紹。

  8.非特異性作用

  一些藥物并無特異性作用機制,如消毒防腐藥對蛋白質的變性作用,因此只能用于體外殺菌或防腐,不能內(nèi)用。一些麻醉催眠藥(包括乙醇)對于細胞膜脂質結構的擾亂,因此對各種細胞均有抑制作用,只是中樞神經(jīng)系統(tǒng)較敏感罷了。還有一些藥物作用在于改變細胞膜興奮性,但不影響其靜息電位。膜穩(wěn)定藥(membrane stabilizer)阻止動作電位的產(chǎn)生及傳導,如局部麻醉藥,某些抗心律失常藥等,反之,稱為膜易變藥(membrane labilizer),如藜蘆堿等,都是作用特異性低的藥物。

  9.受體

  受體(receptor)是細胞在進化過程中形成的細胞蛋白組分,能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質,首先與之結合,并通過中介的信息轉導與放大系統(tǒng),觸發(fā)隨后的生理反應或藥理效應。

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