健康人內源性生長抑素在血漿中的濃度很低，一般在175ng/L以下。在靜脈注射給藥后，生長抑素顯示出非常短的血漿半衰期，依據(jù)放射性免疫測定結果，其半衰期一般大約在1.1分鐘至3分鐘之間；對于肝臟病人，其半衰期在1.2分鐘至4.8分鐘之間；對于慢性腎衰病人，其半衰期大約在2.6分鐘至4.9分鐘之間。以每小時75µg的速度靜脈滴注生長抑素之后，在15分鐘內濃度達峰為1250ng/L，代謝清除率為每分鐘1L，半衰期為2.7分鐘左右。靜脈注射2µg的125Ⅰ甲狀腺素生長抑素之后，4小時后40%經(jīng)尿排出，24小時后排泄70%。生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和環(huán)化部分，迅速在肝內代謝。