吸收治療用的結合雌激素為水溶性，藥物釋放后胃腸道吸收良好?？诜?-10小時內(nèi)各種結合及非結合型雌激素達最大血藥濃度。治療用雌激素亦可通過皮膚和粘膜良好吸收。當局部使用時，吸收通常足以產(chǎn)生全身作用。當腸道外給予芳基和烷基結合品時，油劑藥品的吸收率緩慢而持久，肌注一次戊酸鹽雌二醇或環(huán)戊丙酸鹽雌二醇可維持數(shù)周。分布血循環(huán)中天然雌激素大部分與性激素結合球蛋白和白蛋白結合，但僅有非結合型雌激素才能進入靶組織細胞內(nèi)。（結合雌激素主要與白蛋白結合；非結合型雌激素與白蛋白和球蛋白結合）。各種雌激素的表觀終末相分布半衰期因倍美力吸收緩慢而延長，為10-24小時。代謝所用雌激素及其酯在體內(nèi)的代謝與內(nèi)源性激素基本相同。雌激素的代謝轉化主要在肝臟（首過效應）進行，但也可在局部靶組織轉化。復雜的代謝過程可使循環(huán)中結合和非結合型雌激素達動態(tài)平衡，彼此不斷地相互轉化，尤其是雌酮與雌二醇之間和酯化與非酯化形式之間。循環(huán)中的雌激素主要為硫酸結合型，尤其是硫酸雌酮，它是循環(huán)中轉化成各種活性雌激素的儲備池。有相當部分的雌激素排入膽汁，然后從小腸再吸收，并通過門靜脈系統(tǒng)回到肝臟。通過肝腸循環(huán)，雌激素脫硫酸和再硫酸化，降解轉化為活性較小的雌激素（雌三醇和其他雌激素），氧化生成非雌激素物質(zhì)（兒茶酚雌激素，與兒茶酚胺代謝物相互作用，尤其在中樞神經(jīng)系統(tǒng)），與葡萄糖醛酸結合(從而迅速排入尿中)?？诜?，天然雌激素及其酯被廣泛代謝（首過效應），循環(huán)中主要為硫酸雌酮形式，其他結合和非結合型雌激素的量較少。使得口服制劑作用受到限制。相反，合成雌激素，如炔雌醇和非甾體雌激素，由于在肝臟和其他組織降解緩慢，具有較強的作用。非口服途徑的雌激素制劑不出現(xiàn)首過代謝，但同樣可明顯地被肝臟攝取、代謝和肝腸循環(huán)。排泄水溶性雌激素結合物具有強酸性，在體液中離子化，由于腎小管再吸收很少，故有利于通過腎臟排泄。

表１ 倍美力的藥代動力學參數(shù)

每日2 次0.625mg倍美力片后非結合型雌激素的藥代動力學