頭孢西丁通過與一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，抑制細(xì)菌分裂活躍的細(xì)胞的細(xì)胞壁生物合成，從而起抗菌作用。各菌種有其獨特的青霉素結(jié)合蛋白，頭孢西丁與各菌種青霉素結(jié)合蛋白的親和力影響著該藥物的抗菌譜。頭孢西丁是一種頭孢霉素衍生物，與頭孢菌素不同之處在于其β-內(nèi)酰胺環(huán)7號位上含有一個甲氧基。這種結(jié)構(gòu)上的差異使頭孢西丁在耐受革蘭氏陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的降解作用方面與現(xiàn)有的頭孢菌素衍生物不同。