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藥物轉(zhuǎn)運

2012-02-09 19:50 來源:
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藥物轉(zhuǎn)運是主管藥師考試要求掌握的內(nèi)容,醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家參考。

(一)被動轉(zhuǎn)運(簡單擴散):

藥物經(jīng)膜孔擴散和脂溶擴散通過生物膜。特點:由高濃度向低濃度擴散,直至膜兩側(cè)濃度相等(動態(tài)平衡);不需酶,不耗能;無飽和現(xiàn)象,也不受其它轉(zhuǎn)運物質(zhì)抑制;多屬外源性物質(zhì)的轉(zhuǎn)運方式。被動轉(zhuǎn)運包括膜孔擴散和脂溶擴散。膜孔擴散(濾過):膜孔直徑約8?(埃,1?=10米),直徑<8?或分子量<100的水溶性小分子物質(zhì)均易通過膜孔擴散。脂溶擴散:即非離子擴散,細胞膜具有類脂結(jié)構(gòu),脂溶性藥物可溶于類脂質(zhì)透過細胞膜,藥物的脂溶性越大越易擴散。擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物濃度梯度及藥物在膜內(nèi)的溶解度。受藥物解離度的影響也很大。藥物離解成陰、陽離子后,極性增加,脂溶性下降,難穿透類脂質(zhì)屏障。

(二)特殊轉(zhuǎn)運:

主要包括主動轉(zhuǎn)運和易化擴散。主動轉(zhuǎn)運又名“上坡”轉(zhuǎn)運:特點:是一種載體轉(zhuǎn)運,靠酶促,耗能;可逆濃度梯度透過細胞膜;兩種藥物轉(zhuǎn)運機制相同時,可出現(xiàn)競爭性抑制;有飽和現(xiàn)象;多屬內(nèi)源性代謝物質(zhì)的轉(zhuǎn)運方式。易化擴散:是通過鑲嵌在細胞膜上的多肽蛋白質(zhì)來進行的。藥物與膜蛋白外側(cè)亞單位(載體)結(jié)合后,引起該蛋白質(zhì)構(gòu)型改變,將藥物甩向內(nèi)側(cè),再由該蛋白質(zhì)的內(nèi)側(cè)亞單位通過構(gòu)型變化,進一步把藥物甩入細胞內(nèi)。與主動轉(zhuǎn)運不同之處是順濃度梯度,不需酶促,不耗能;所需載體在藥物濃度高時可被飽和,轉(zhuǎn)運系統(tǒng)可被某些物質(zhì)抑制或競爭。

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