口服是最常用的給藥途徑，其吸收涉及藥物通過胃腸道上皮細(xì)胞膜的轉(zhuǎn)運?？诜o藥后吸收呈明顯的差異，這是由于胃腸道管腔內(nèi)pH及單位腔道容積的表面積不同。也受組織血流灌注情況，膽汁和粘液的存在以及上皮細(xì)胞膜的性質(zhì)等因素的差異影響所致。酸性藥物在腸中的吸收較胃中快，似乎與藥物的非解離型更易透過細(xì)胞膜相矛盾。然而，這種不一致性，可以從小腸具有很大的表面積和小腸細(xì)胞膜具較大的通透性而得到解釋。

　　口腔粘膜上皮很薄，具豐富的血管，這些都有利于藥物吸收。但是接觸的時間太短暫，即使是溶液劑也未有明顯的吸收現(xiàn)象。把一種藥物置于齒齦和面頰之間（頰部給藥）或放于舌下（舌下給藥）則可保留轉(zhuǎn)長時間致使吸收更完全。

　　胃具有相對較大的上皮表面，但由于它有較厚的粘液層以及藥物在胃內(nèi)停留時間相對較短，吸收受到限制。幾乎所有藥物在小腸吸收的速度均較胃中快。因而，醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理胃排空速率是一限速性步驟。食物特別是脂類食物延緩胃排空（也延緩藥物吸收），這能解釋為何某些希望迅速奏效的藥物宜空腹應(yīng)用。某些不易溶解的（如灰黃霉素）或在胃中降解（如青霉素G）的藥物與食物同服，可增加吸收量或無任何影響或?qū)λ幬镂沼绊懮跣　?

　　小腸在胃腸道中是具有最大的表面積，可吸收藥物。十二脂腸腔內(nèi)pH值為4.5左右，但順著腸道由近及遠(yuǎn)，管腔內(nèi)pH值更趨堿性，如回腸下部pH接近8.胃腸道內(nèi)的菌叢可使某些藥物失活，降低藥物的吸收。血流量的減少（如休克時）可以降低跨腸粘膜的濃度梯度，從而減少被動擴(kuò)散吸收。（外周血流減少也會改變藥物的分布和代謝。）