子宮平滑肌興奮藥是一類選擇性直接興奮子宮平滑肌的藥物,它們的作用可因子宮生理狀態(tài)及劑量的不同而有差異,或使子宮產生節(jié)律性收縮,或產生強直性收縮。如用于催產或引產,則希望發(fā)揮近似生理分娩的節(jié)律性收縮作用;如用于產后止血或子宮復原,則希望引起強直性收縮。如使用不當,可能造成子宮破裂與胎兒窒息的嚴重后果。因此,必須慎重使用和適當掌握劑量。
縮宮素(oxytocin;催產素pitocin)和加壓素(vasopressin;抗利尿素,antidiuretic hormone,ADU)是垂體后葉激素的兩種主要成分,都先在下丘腦的視上核與室旁核的神經元內合成大分子的前激素,然后與載體,后葉激素運載蛋白(neurophysin)結合成為復合體。此復合體含于分泌顆粒中,沿神經軸突(下丘腦-垂體束)以每日約3mm速度轉運至垂體;在轉運途中,前激素轉化為九肽的縮宮素或加壓素,然后貯存在神經末梢,當神經沖動到達時即被釋放。這一過程類似神經遞質;不同之處是作為激素的縮宮素和加壓素不是釋放入神經突觸間隙中,醫(yī)學教育|網收集|整理而是通過毛細血管進入血液循環(huán)到達遠離器官而發(fā)揮作用。
縮宮素和加壓素都是含有二硫鍵的9肽,只是3位和8位的氨基酸不同。因此它們的作用既有各自的特點,又有一定的交叉,即縮宮素有較弱的抗利尿和加壓活性,而加壓素也有輕微的興奮子宮作用。
垂體后葉注射液是從;蜇i垂體后葉提得的,主要含縮宮素也含加壓素,現在常用的催產素可從牛、豬垂體后葉提取,也可人工合成。醫(yī)學教育|網收集|整理我國藥典規(guī)定縮宮素的效價以單位計算,一個單位相當于2μg純縮宮素。
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