解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)制主要與抑制體內(nèi)前列腺素（PG）的生物合成有關(guān)。

花生四烯酸（AA）是細(xì)胞膜磷脂的組成成分。當(dāng)細(xì)胞受到刺激時(shí)，細(xì)胞膜上的磷脂酶A2被激活，使細(xì)胞膜磷脂水解，釋放出AA。AA有兩條代謝途徑，一條是經(jīng)環(huán)氧化酶（COX）作用生成PG和血栓素（TX）；另一條是經(jīng)脂氧酶作用生成白三烯等。

解熱作用機(jī)制：正常體溫的調(diào)節(jié)是通過下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使產(chǎn)熱和散熱過程達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡，從而維持體溫相對(duì)恒定。當(dāng)病原體及其毒素等外源性致熱原進(jìn)入機(jī)體后，刺激中性粒細(xì)胞等產(chǎn)生和釋放內(nèi)源性致熱原，如白細(xì)胞介素 - 1等，后者可使下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞的PG合成與釋放增加，PG作用于體溫調(diào)節(jié)中樞，使調(diào)定點(diǎn)提高，產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥通過抑制下丘腦COX的活性，減少PG合成，使體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)到正常水平，從而產(chǎn)生解熱作用。這類藥物只能使發(fā)熱者的體溫下降，而對(duì)正常體溫沒有影響。

鎮(zhèn)痛作用機(jī)制：組織損傷或炎癥時(shí)，局部產(chǎn)生和釋放緩激肽、PG等致痛物質(zhì)，作用于痛覺感受器引起疼痛。PG不僅本身有致痛作用，還能提高痛覺感受器對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥通過抑制炎癥局部COX的活性，減少PG合成，從而減輕PG的致痛作用和痛覺增敏作用，產(chǎn)生中等程度的鎮(zhèn)痛效果。其鎮(zhèn)痛作用主要對(duì)慢性鈍痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛及痛經(jīng)等有效，而對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。

抗炎作用機(jī)制：炎癥是機(jī)體對(duì)各種損傷因子所發(fā)生的防御反應(yīng)，PG是參與炎癥反應(yīng)的重要介質(zhì)。在炎癥組織中，PG、白三烯等炎癥介質(zhì)大量合成和釋放，引起血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通透性增加、白細(xì)胞浸潤和吞噬等炎癥反應(yīng)，產(chǎn)生紅、腫、熱、痛等癥狀。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥通過抑制炎癥部位COX的活性，減少PG合成，從而緩解炎癥的紅、腫、熱、痛等癥狀。但這類藥物只能減輕炎癥的癥狀，不能根治炎癥，也不能防止炎癥的發(fā)展和并發(fā)癥的發(fā)生。