口腔助理醫(yī)師考點詳解:布比卡因的藥理作用及臨床應(yīng)用
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布比卡因(丁吡卡因、丁哌卡因、嘜卡因,Bupivacaine、Marcaine) 布比卡因的機構(gòu)與甲哌卡因很相似,不過在其氮己環(huán)上加3個甲基側(cè)鏈,使其脂溶性與蛋白質(zhì)結(jié)合力增加,其代謝分解是先除去氮己環(huán)側(cè)鏈,分解產(chǎn)物為哌可二甲代苯胺(pipecolyl xylidine, PPX),毒性反應(yīng)僅為甲哌卡因的1/8。PPX與原型布比卡因較緩慢地從尿液排出。正常人的消除半衰期(T1/2)約為8小時,新生兒達9小時。對溫度較穩(wěn)定,可行高壓滅菌。
布比卡因的鎮(zhèn)痛作用時間比利多卡因、甲哌卡因長2——3倍,比丁卡因長25%。對布比卡因是否加用腎上腺素問題,有過爭論。但近來認(rèn)為,加用腎上腺素可進一步提高麻醉效能,降低血內(nèi)濃度。臨床常用濃度為0.25%——0.75%溶液,成人安全劑量為150mg,極量為225mg。胎兒/母血的濃度比率為0.30——0.44,故對產(chǎn)婦的應(yīng)用較為安全,對新生兒無明顯抑制。布比卡因適用于神經(jīng)阻滯、硬膜外阻滯和蛛網(wǎng)膜下隙阻滯。
用法與劑量:0.25%——0.5%溶液適用于神經(jīng)阻滯;若用于硬膜外阻滯,則對運動神經(jīng)阻滯差,加腎上腺素則適于術(shù)后鎮(zhèn)痛。0.5%等滲溶液可用于硬膜外阻滯,但對腹部手術(shù)的肌松不夠滿意,起效時間為18分鐘,時效可達400分鐘。0.75%溶液用于硬膜外阻滯,其起效時間可縮短,且運動神經(jīng)阻滯更趨于完善,適用于外科大手術(shù)。0.125%溶液適用于分娩時鎮(zhèn)痛或術(shù)后鎮(zhèn)痛,對運動的阻滯較輕。
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