易逆性抗膽堿酯酶藥的作用機制主要圍繞其與膽堿酯酶（ChE）的相互作用展開。膽堿酯酶能夠迅速水解乙酰膽堿（ACh），從而終止其生理效應(yīng)。易逆性抗膽堿酯酶藥可與膽堿酯酶結(jié)合，但其結(jié)合過程具有可逆性。

此類藥物分子結(jié)構(gòu)中通常含有帶正電荷的季銨基團(tuán)和酯結(jié)構(gòu)。以新斯的明為例，其季銨陽離子能以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位相結(jié)合，同時其分子中的羰基碳與膽堿酯酶酯解部位的絲氨酸羥基形成共價鍵，生成藥物 - 膽堿酯酶復(fù)合物。

該復(fù)合物進(jìn)而裂解，生成乙?；憠A酯酶和藥物代謝產(chǎn)物。不過，這個乙?；^程相較于乙酰膽堿被水解時形成的乙?；憠A酯酶要緩慢得多。而且，易逆性抗膽堿酯酶藥形成的乙酰化膽堿酯酶能夠在一段時間后自動水解，使膽堿酯酶恢復(fù)活性，這就是其“易逆性”的體現(xiàn)。

由于易逆性抗膽堿酯酶藥抑制了膽堿酯酶的活性，使得乙酰膽堿的水解減少，突觸間隙中乙酰膽堿的濃度升高。升高的乙酰膽堿可以激動膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器上的膽堿受體，產(chǎn)生一系列的藥理作用。比如在骨骼肌，可增強骨骼肌收縮力；在胃腸道，能促進(jìn)胃腸蠕動；在心血管系統(tǒng)，可導(dǎo)致心率減慢等?？傊?，易逆性抗膽堿酯酶藥通過可逆性抑制膽堿酯酶，調(diào)節(jié)乙酰膽堿的濃度，從而發(fā)揮廣泛的藥理效應(yīng)。