藥物排泄指藥物及其代謝物通過機(jī)體排泄器官或分泌器官排出體外的過程。藥物排泄的主要途徑有以下幾種。

腎臟排泄是藥物排泄最重要的途徑。腎臟排泄藥物涉及腎小球濾過、腎小管分泌和腎小管重吸收三個過程。腎小球毛細(xì)血管膜孔較大，除了與血漿蛋白結(jié)合的藥物外，游離型藥物及其代謝產(chǎn)物可經(jīng)腎小球濾過進(jìn)入腎小管。腎小管上皮細(xì)胞具有兩類轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，即有機(jī)酸轉(zhuǎn)運系統(tǒng)和有機(jī)堿轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，分別分泌酸性藥物和堿性藥物。而腎小管重吸收則受藥物的脂溶性、尿液pH值等因素影響，脂溶性高、非解離型的藥物易被重吸收，例如弱酸性藥物在酸性尿液中解離度小，重吸收多，排泄慢；在堿性尿液中解離度大，重吸收少，排泄快。臨床上可通過調(diào)節(jié)尿液pH值來加速或延緩藥物的排泄，用于藥物中毒的解救等。

膽汁排泄也是重要途徑之一。藥物經(jīng)肝臟代謝后，一些代謝產(chǎn)物可隨膽汁排入腸道，然后隨糞便排出體外。部分藥物在腸道內(nèi)又被重吸收，形成肝 - 腸循環(huán)，使藥物作用時間延長。例如洋地黃毒苷等藥物存在明顯的肝 - 腸循環(huán)。

藥物還可通過呼吸道排泄，一些揮發(fā)性藥物如吸入性麻醉藥主要通過肺呼氣排出。其排泄速度受藥物在血液中的溶解度、肺通氣量等因素影響。

此外，藥物也可通過乳腺、汗腺、唾液腺等途徑排泄。藥物從乳腺排泄可能會對乳兒產(chǎn)生影響，例如哺乳期婦女服用某些藥物后，藥物可隨乳汁進(jìn)入嬰兒體內(nèi)。汗腺排泄藥物量較少，但在藥物中毒時，大量出汗也可排出少量藥物。唾液中的藥物濃度與血漿濃度有一定相關(guān)性，可通過檢測唾液中的藥物濃度來監(jiān)測藥物在體內(nèi)的情況。