阿托品的主要藥理作用是啥?
阿托品是一種抗膽堿藥,能阻斷乙酰膽堿與M膽堿受體的結(jié)合,從而拮抗乙酰膽堿的作用,其主要藥理作用廣泛,涉及多個(gè)系統(tǒng)。
在眼方面,阿托品具有擴(kuò)瞳作用。它能阻斷瞳孔括約肌上的M受體,使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔開大肌功能占優(yōu)勢,導(dǎo)致瞳孔擴(kuò)大。同時(shí),它還可升高眼壓,因?yàn)橥讛U(kuò)大后,虹膜退向四周外緣,使前房角間隙變窄,阻礙房水回流。此外,阿托品能調(diào)節(jié)麻痹,使睫狀肌松弛而退向外緣,懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度降低,不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上,故視近物模糊不清,只適合看遠(yuǎn)物。
在腺體分泌方面,阿托品能抑制腺體分泌。它對不同腺體的抑制作用強(qiáng)度不同,其中對唾液腺與汗腺的作用最敏感,用藥后可引起口干和皮膚干燥。其次,它也能抑制淚腺和呼吸道腺體的分泌,較大劑量時(shí)還能減少胃液分泌,但對胃酸分泌的影響較小,因?yàn)槲杆岱置谶€受組胺、胃泌素等多種因素的調(diào)節(jié)。
在平滑肌方面,阿托品能松弛多種內(nèi)臟平滑肌,尤其對過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更為顯著。它可抑制胃腸道平滑肌的強(qiáng)烈痙攣,降低蠕動(dòng)的幅度和頻率,緩解胃腸絞痛。對膀胱逼尿肌也有解痙作用,可用于治療尿頻、尿急等膀胱刺激癥狀。此外,它還能松弛膽管、輸尿管和支氣管平滑肌,但作用較弱。
在心血管系統(tǒng)方面,治療劑量的阿托品(0.5mg)可使部分患者心率短暫性輕度減慢,這可能是由于它阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維上的M1受體,從而減弱了突觸中乙酰膽堿對遞質(zhì)釋放的負(fù)反饋抑制作用,使乙酰膽堿釋放增加所致。較大劑量(1 - 2mg)的阿托品則能解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用,使心率加快,傳導(dǎo)加速。阿托品還能擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),這可能與它直接擴(kuò)張血管以及大劑量時(shí)興奮血管運(yùn)動(dòng)中樞有關(guān)。
在中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面,治療劑量的阿托品可輕度興奮延髓及其高級中樞,引起輕微的迷走神經(jīng)興奮作用。較大劑量(1 - 2mg)可興奮延髓和大腦,出現(xiàn)煩躁不安、多言等反應(yīng)。中毒劑量(10mg以上)
在眼方面,阿托品具有擴(kuò)瞳作用。它能阻斷瞳孔括約肌上的M受體,使去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的瞳孔開大肌功能占優(yōu)勢,導(dǎo)致瞳孔擴(kuò)大。同時(shí),它還可升高眼壓,因?yàn)橥讛U(kuò)大后,虹膜退向四周外緣,使前房角間隙變窄,阻礙房水回流。此外,阿托品能調(diào)節(jié)麻痹,使睫狀肌松弛而退向外緣,懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度降低,不能將近物清晰地成像于視網(wǎng)膜上,故視近物模糊不清,只適合看遠(yuǎn)物。
在腺體分泌方面,阿托品能抑制腺體分泌。它對不同腺體的抑制作用強(qiáng)度不同,其中對唾液腺與汗腺的作用最敏感,用藥后可引起口干和皮膚干燥。其次,它也能抑制淚腺和呼吸道腺體的分泌,較大劑量時(shí)還能減少胃液分泌,但對胃酸分泌的影響較小,因?yàn)槲杆岱置谶€受組胺、胃泌素等多種因素的調(diào)節(jié)。
在平滑肌方面,阿托品能松弛多種內(nèi)臟平滑肌,尤其對過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更為顯著。它可抑制胃腸道平滑肌的強(qiáng)烈痙攣,降低蠕動(dòng)的幅度和頻率,緩解胃腸絞痛。對膀胱逼尿肌也有解痙作用,可用于治療尿頻、尿急等膀胱刺激癥狀。此外,它還能松弛膽管、輸尿管和支氣管平滑肌,但作用較弱。
在心血管系統(tǒng)方面,治療劑量的阿托品(0.5mg)可使部分患者心率短暫性輕度減慢,這可能是由于它阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維上的M1受體,從而減弱了突觸中乙酰膽堿對遞質(zhì)釋放的負(fù)反饋抑制作用,使乙酰膽堿釋放增加所致。較大劑量(1 - 2mg)的阿托品則能解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用,使心率加快,傳導(dǎo)加速。阿托品還能擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),這可能與它直接擴(kuò)張血管以及大劑量時(shí)興奮血管運(yùn)動(dòng)中樞有關(guān)。
在中樞神經(jīng)系統(tǒng)方面,治療劑量的阿托品可輕度興奮延髓及其高級中樞,引起輕微的迷走神經(jīng)興奮作用。較大劑量(1 - 2mg)可興奮延髓和大腦,出現(xiàn)煩躁不安、多言等反應(yīng)。中毒劑量(10mg以上)

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