抗惡性腫瘤藥的作用機(jī)制較為復(fù)雜，主要包括以下幾個(gè)方面。

從干擾核酸生物合成方面來(lái)看，這類藥物屬于抗代謝藥。它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)與核酸代謝的必需物質(zhì)如葉酸、嘌呤、嘧啶等相似，可通過(guò)特異性干擾核酸的代謝，阻止細(xì)胞的分裂和繁殖。例如甲氨蝶呤，它能競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而影響核酸的合成，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。氟尿嘧啶則在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏っ撗鹾塑账幔种菩剀账岷铣擅?，干擾脫氧胸苷酸的合成，進(jìn)而影響DNA的合成。

影響DNA結(jié)構(gòu)與功能也是重要機(jī)制之一。某些藥物可以直接破壞DNA的結(jié)構(gòu)或抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶活性，影響DNA的復(fù)制和修復(fù)。如烷化劑能與細(xì)胞中的DNA、RNA或蛋白質(zhì)分子中的親核基團(tuán)發(fā)生烷化作用，使DNA鏈斷裂，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。鉑類配合物可與DNA結(jié)合，形成交叉聯(lián)結(jié)，破壞DNA的結(jié)構(gòu)和功能。

干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程和阻止RNA合成方面，一些藥物能夠嵌入DNA堿基對(duì)之間，干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程，阻止mRNA的形成。例如放線菌素D，它可嵌入到DNA雙螺旋中相鄰的鳥(niǎo)嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間，與DNA結(jié)合成復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，尤其是mRNA的合成。

抑制蛋白質(zhì)合成與功能也是抗惡性腫瘤藥的作用途徑。藥物可以通過(guò)不同方式影響蛋白質(zhì)的合成過(guò)程。如長(zhǎng)春堿類藥物能與微管蛋白結(jié)合，阻止微管蛋白聚合形成微管，從而使紡錘絲不能形成，細(xì)胞有絲分裂停止于中期，抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。

調(diào)節(jié)體內(nèi)激素平衡也是一種特殊的作用機(jī)制。某些腫瘤的生長(zhǎng)依賴于體內(nèi)的激素水平，通過(guò)應(yīng)用激素或抗激素藥物來(lái)改變激素平衡，可抑制腫瘤的生長(zhǎng)。例如，乳腺癌、前列腺癌等可以分別使用抗雌激素類藥物和雄激素拮抗劑來(lái)治療。

綜上所述，抗惡性腫瘤藥通過(guò)多種作用機(jī)制來(lái)抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)、增殖和轉(zhuǎn)移，以達(dá)到治療惡性腫瘤的目的。