初級膽汁酸的生成是一個較為復(fù)雜且重要的生理過程，在肝臟細(xì)胞內(nèi)完成，主要包括膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸和鵝脫氧膽酸兩個關(guān)鍵步驟。

首先，膽固醇是生成初級膽汁酸的原料。在肝細(xì)胞的微粒體和胞液中，一系列酶的參與下啟動了膽汁酸的合成過程。膽固醇在膽固醇7α - 羥化酶的催化作用下，生成7α - 羥膽固醇，這是膽汁酸生成的限速步驟，膽固醇7α - 羥化酶是膽汁酸合成途徑的關(guān)鍵酶，其活性受膽汁酸的負(fù)反饋調(diào)節(jié)。

接著，7α - 羥膽固醇在一系列酶的作用下，經(jīng)過固醇核的還原、側(cè)鏈的氧化縮短及加輔酶A等多步反應(yīng)，生成膽酰輔酶A和鵝脫氧膽酰輔酶A。然后，膽酰輔酶A和鵝脫氧膽酰輔酶A分別與甘氨酸或?；撬峤Y(jié)合，形成結(jié)合型初級膽汁酸，即甘氨膽酸、?；悄懰?、甘氨鵝脫氧膽酸和牛磺鵝脫氧膽酸。

這些結(jié)合型初級膽汁酸以膽汁酸鹽的形式隨膽汁分泌入膽囊儲存。當(dāng)進(jìn)食后，膽囊收縮，膽汁排入十二指腸，在消化過程中發(fā)揮重要作用，如乳化脂肪、促進(jìn)脂肪的消化和吸收等。初級膽汁酸的生成對于維持體內(nèi)膽固醇的平衡、促進(jìn)脂類物質(zhì)的消化吸收以及膽汁的正常分泌和排泄等生理功能都具有重要意義。