硫脲類藥物是一類常用的抗甲狀腺藥物，主要包括硫氧嘧啶類（如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶）和咪唑類（如甲巰咪唑、卡比馬唑），其作用機制主要體現(xiàn)在以下幾個方面。

首先，硫脲類藥物能夠抑制甲狀腺過氧化物酶的活性。甲狀腺激素的合成過程較為復(fù)雜，需要甲狀腺過氧化物酶的參與。該酶可促使碘離子氧化成活性碘，活性碘再與甲狀腺球蛋白上的酪氨酸殘基結(jié)合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT），隨后MIT和DIT偶聯(lián)形成甲狀腺激素（T3和T4）。硫脲類藥物可以與甲狀腺過氧化物酶結(jié)合，使其失去活性，從而阻止碘的活化、酪氨酸碘化以及碘化酪氨酸的偶聯(lián)過程，最終抑制甲狀腺激素的合成。不過，硫脲類藥物對已經(jīng)合成的甲狀腺激素并無作用，所以用藥后需要等待體內(nèi)已合成的甲狀腺激素消耗到一定程度才能發(fā)揮明顯的療效，一般在用藥2 - 3周后甲亢癥狀才開始減輕，1 - 3個月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。

其次，丙硫氧嘧啶還具有在外周組織抑制5’ - 脫碘酶的作用。5’ - 脫碘酶可將T4轉(zhuǎn)化為生物活性更強的T3，丙硫氧嘧啶通過抑制此酶，減少T3的生成。由于T3的生物活性比T4強數(shù)倍，所以這一作用對于控制甲亢癥狀具有重要意義，能更快地緩解甲亢患者的癥狀。

此外，硫脲類藥物還可能通過免疫抑制作用來發(fā)揮抗甲狀腺效應(yīng)。自身免疫異常在甲亢的發(fā)病機制中起著重要作用，硫脲類藥物可以輕度抑制免疫球蛋白的生成，使血循環(huán)中甲狀腺刺激性免疫球蛋白（TSI）下降，因此對甲亢患者除能控制高代謝癥狀外，對病因也有一定的治療作用，有助于降低甲亢的復(fù)發(fā)率。