苯二氮?類作用機(jī)制是啥?
苯二氮?類是臨床上常用的一類藥物,其作用機(jī)制主要涉及與中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的特定受體相互作用,進(jìn)而影響神經(jīng)遞質(zhì)的功能。
在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中,存在著苯二氮?受體,它與γ - 氨基丁酸(GABA)受體、氯離子通道組成一個(gè)復(fù)合物。GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。當(dāng)GABA與GABA受體結(jié)合時(shí),可使氯離子通道開(kāi)放,氯離子內(nèi)流,導(dǎo)致突觸后膜超極化,從而抑制神經(jīng)元的放電,產(chǎn)生抑制效應(yīng)。
苯二氮?類藥物能夠與苯二氮?受體特異性結(jié)合。這種結(jié)合并不直接開(kāi)放氯離子通道,而是通過(guò)變構(gòu)調(diào)節(jié)作用,增強(qiáng)GABA與GABA受體的親和力。也就是說(shuō),苯二氮?類藥物可以使GABA更容易與GABA受體結(jié)合。一旦GABA與受體結(jié)合的親和力增強(qiáng),氯離子通道開(kāi)放的頻率就會(huì)增加,更多的氯離子內(nèi)流,使得突觸后膜超極化的程度加大、持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。
從功能層面來(lái)看,由于突觸后膜超極化程度加大和時(shí)間延長(zhǎng),神經(jīng)元的興奮性就會(huì)進(jìn)一步降低,從而產(chǎn)生一系列的藥理效應(yīng)。這些效應(yīng)包括抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇以及中樞性肌肉松弛等作用。例如在抗焦慮方面,通過(guò)抑制邊緣系統(tǒng)的神經(jīng)元活動(dòng),減輕患者的焦慮情緒;在鎮(zhèn)靜催眠方面,抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),使大腦皮層的興奮性降低,從而促進(jìn)睡眠。
綜上所述,苯二氮?類藥物主要是通過(guò)與苯二氮?受體結(jié)合,增強(qiáng)GABA的抑制作用,影響氯離子通道的開(kāi)放,最終調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能,發(fā)揮其多種藥理作用。
在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中,存在著苯二氮?受體,它與γ - 氨基丁酸(GABA)受體、氯離子通道組成一個(gè)復(fù)合物。GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)重要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。當(dāng)GABA與GABA受體結(jié)合時(shí),可使氯離子通道開(kāi)放,氯離子內(nèi)流,導(dǎo)致突觸后膜超極化,從而抑制神經(jīng)元的放電,產(chǎn)生抑制效應(yīng)。
苯二氮?類藥物能夠與苯二氮?受體特異性結(jié)合。這種結(jié)合并不直接開(kāi)放氯離子通道,而是通過(guò)變構(gòu)調(diào)節(jié)作用,增強(qiáng)GABA與GABA受體的親和力。也就是說(shuō),苯二氮?類藥物可以使GABA更容易與GABA受體結(jié)合。一旦GABA與受體結(jié)合的親和力增強(qiáng),氯離子通道開(kāi)放的頻率就會(huì)增加,更多的氯離子內(nèi)流,使得突觸后膜超極化的程度加大、持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。
從功能層面來(lái)看,由于突觸后膜超極化程度加大和時(shí)間延長(zhǎng),神經(jīng)元的興奮性就會(huì)進(jìn)一步降低,從而產(chǎn)生一系列的藥理效應(yīng)。這些效應(yīng)包括抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇以及中樞性肌肉松弛等作用。例如在抗焦慮方面,通過(guò)抑制邊緣系統(tǒng)的神經(jīng)元活動(dòng),減輕患者的焦慮情緒;在鎮(zhèn)靜催眠方面,抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),使大腦皮層的興奮性降低,從而促進(jìn)睡眠。
綜上所述,苯二氮?類藥物主要是通過(guò)與苯二氮?受體結(jié)合,增強(qiáng)GABA的抑制作用,影響氯離子通道的開(kāi)放,最終調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能,發(fā)揮其多種藥理作用。

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