氨基糖苷類的抗菌機(jī)制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，并且還能破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性。

在抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成方面，氨基糖苷類首先通過離子吸附作用附著于細(xì)菌細(xì)胞膜，這有助于藥物進(jìn)一步進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)。它們可以作用于細(xì)菌核糖體的多個環(huán)節(jié)。一方面，氨基糖苷類能與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合，抑制起始復(fù)合物的形成，使得mRNA不能與核糖體正確結(jié)合，從而阻礙了蛋白質(zhì)合成的起始階段。另一方面，這類藥物還會引起mRNA密碼的錯讀，導(dǎo)致錯誤的氨基酸被摻入到肽鏈中，合成無功能的蛋白質(zhì)。而且，氨基糖苷類能夠抑制肽鏈的釋放，使合成的肽鏈不能從核糖體上釋放出來，最終造成細(xì)菌體內(nèi)核糖體的耗竭，無法正常合成有功能的蛋白質(zhì)，影響細(xì)菌的生長和繁殖。

在破壞細(xì)菌細(xì)胞膜完整性方面，氨基糖苷類可以與細(xì)菌細(xì)胞膜上的磷脂結(jié)合，使細(xì)胞膜的通透性增加。這會導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸等外漏，破壞了細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的物質(zhì)平衡，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。此外，細(xì)胞膜完整性的破壞也使得更多的氨基糖苷類藥物能夠進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)，進(jìn)一步增強(qiáng)其對細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的抑制作用。正是通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成和破壞細(xì)胞膜完整性這兩個主要機(jī)制，氨基糖苷類展現(xiàn)出強(qiáng)大的抗菌活性。