局麻藥的作用機(jī)制主要是通過(guò)作用于神經(jīng)細(xì)胞膜上的電壓門(mén)控性鈉通道，抑制鈉離子內(nèi)流，從而阻止神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，最終產(chǎn)生局部麻醉的效果。

正常情況下，神經(jīng)細(xì)胞在靜息狀態(tài)時(shí)，細(xì)胞膜內(nèi)外存在電位差，膜內(nèi)為負(fù)電位，膜外為正電位。當(dāng)神經(jīng)受到刺激時(shí)，細(xì)胞膜上的電壓門(mén)控性鈉通道開(kāi)放，大量鈉離子快速內(nèi)流，使膜電位迅速去極化，形成動(dòng)作電位，神經(jīng)沖動(dòng)得以產(chǎn)生和傳導(dǎo)。

局麻藥的親脂部分能夠穿透神經(jīng)細(xì)胞膜，進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)與鈉通道上的特定受體結(jié)合。這種結(jié)合會(huì)改變鈉通道的構(gòu)象，使鈉通道失活，難以再對(duì)刺激產(chǎn)生反應(yīng)，從而阻止了鈉離子的內(nèi)流。由于鈉離子無(wú)法正常內(nèi)流，神經(jīng)細(xì)胞膜就不能發(fā)生去極化，動(dòng)作電位無(wú)法產(chǎn)生，神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)也就被阻斷。

不同類(lèi)型的局麻藥與鈉通道的結(jié)合部位和方式可能有所差異，但總體都是圍繞抑制鈉通道功能來(lái)發(fā)揮作用。此外，局麻藥的作用還受到藥物濃度、神經(jīng)纖維的粗細(xì)和類(lèi)型等因素影響。一般來(lái)說(shuō)，細(xì)的神經(jīng)纖維比粗的神經(jīng)纖維對(duì)局麻藥更敏感，無(wú)髓鞘的神經(jīng)纖維比有髓鞘的神經(jīng)纖維更易被麻醉。而且，局麻藥的作用具有一定的濃度依賴(lài)性，在一定范圍內(nèi)，藥物濃度越高，麻醉效果越好。

局麻藥作用機(jī)制的核心是抑制神經(jīng)細(xì)胞膜上電壓門(mén)控性鈉通道的功能，阻斷鈉離子內(nèi)流，進(jìn)而阻礙神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，實(shí)現(xiàn)局部麻醉的目的。這種作用機(jī)制為臨床安全、有效地使用局麻藥提供了理論基礎(chǔ)。