易逆性抗膽堿酯酶藥的作用機(jī)制主要是與膽堿酯酶（ChE）結(jié)合，但其結(jié)合形成的復(fù)合物水解速度較快，從而使膽堿酯酶的活性只是暫時(shí)受到抑制，能夠在較短時(shí)間內(nèi)恢復(fù)，下面從多個(gè)方面詳細(xì)闡述。

從結(jié)合過(guò)程來(lái)看，易逆性抗膽堿酯酶藥分子結(jié)構(gòu)中含有帶正電荷的季銨基團(tuán)和酯結(jié)構(gòu)。以新斯的明為例，其季銨陽(yáng)離子頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位相結(jié)合，同時(shí)其分子中的羰基碳與膽堿酯酶酯解部位的絲氨酸羥基形成共價(jià)鍵，生成新斯的明與膽堿酯酶的復(fù)合物。

在抑制膽堿酯酶活性方面，該復(fù)合物進(jìn)而裂解成二甲胺基甲?；憠A酯酶，此過(guò)程使得膽堿酯酶的活性中心被占據(jù)，無(wú)法正常水解乙酰膽堿（ACh），導(dǎo)致突觸間隙中ACh積聚，從而產(chǎn)生M樣和N樣作用。

從恢復(fù)過(guò)程來(lái)講，二甲胺基甲?；憠A酯酶的水解速度相對(duì)較快，它會(huì)進(jìn)一步水解生成二甲胺基甲酸和復(fù)活的膽堿酯酶，使膽堿酯酶的活性得以恢復(fù)。一般來(lái)說(shuō)，這個(gè)過(guò)程相對(duì)迅速，不像難逆性抗膽堿酯酶藥那樣會(huì)使膽堿酯酶長(zhǎng)時(shí)間失活。

在生理效應(yīng)上，由于易逆性抗膽堿酯酶藥能使ACh增多，在心血管系統(tǒng)可表現(xiàn)為心率減慢、血壓下降等M樣作用；在胃腸道能促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)和胃酸分泌；在骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處，不僅能通過(guò)抑制膽堿酯酶增加ACh作用，還能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N?受體，加強(qiáng)骨骼肌收縮作用。臨床上，易逆性抗膽堿酯酶藥可用于治療重癥肌無(wú)力、腹氣脹和尿潴留等疾病，正是基于其獨(dú)特的作用機(jī)制來(lái)發(fā)揮相應(yīng)的治療效果。