組胺H1受體阻斷藥具有多方面的作用，在臨床上應(yīng)用廣泛。

首先是抗組胺作用。組胺是體內(nèi)的一種化學(xué)遞質(zhì)，當(dāng)機(jī)體受到某些刺激時會釋放組胺，它與H1受體結(jié)合后會引起一系列反應(yīng)，如血管擴(kuò)張、血管通透性增加、平滑肌收縮等。組胺H1受體阻斷藥能競爭性地阻斷組胺與H1受體的結(jié)合，從而對抗組胺引起的這些效應(yīng)。例如，它可以使小動脈、小靜脈收縮，降低毛細(xì)血管的通透性，減輕組織水腫，對于因組胺釋放過多導(dǎo)致的皮膚黏膜過敏癥狀，像蕁麻疹、過敏性鼻炎、皮膚瘙癢等有很好的緩解作用。

其次是中樞抑制作用。多數(shù)第一代組胺H1受體阻斷藥可通過血 - 腦屏障，與中樞的H1受體結(jié)合，產(chǎn)生不同程度的鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞抑制作用。這是因?yàn)橹袠猩窠?jīng)系統(tǒng)中也存在組胺能神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)，參與調(diào)節(jié)覺醒等功能。這類藥物阻斷中樞H1受體后，會影響神經(jīng)遞質(zhì)的傳遞，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性降低。不過，第二代組胺H1受體阻斷藥不易通過血 - 腦屏障，中樞抑制作用較弱，較少引起嗜睡等不良反應(yīng)。

再者是抗暈、鎮(zhèn)吐作用。某些組胺H1受體阻斷藥可以作用于內(nèi)耳的前庭器官和嘔吐中樞，抑制前庭神經(jīng)的敏感性，從而發(fā)揮抗暈動病和鎮(zhèn)吐的作用。常用于防治暈船、暈車以及放射病、妊娠等引起的嘔吐。

另外，還具有抗膽堿作用。部分組胺H1受體阻斷藥有一定的抗膽堿作用，表現(xiàn)為口干、視物模糊等。同時，它們還可能對5 - 羥色胺等其他遞質(zhì)有一定的影響，進(jìn)一步調(diào)節(jié)機(jī)體的生理功能。