膽汁酸合成的原料是膽固醇。膽固醇是一種環(huán)戊烷多氫菲的衍生物，在肝臟中經(jīng)過一系列復(fù)雜的酶促反應(yīng)可以轉(zhuǎn)變?yōu)槟懼?，這是體內(nèi)膽固醇代謝的主要去路。

膽固醇首先在膽固醇7α - 羥化酶的催化下，生成7α - 羥膽固醇，這是膽汁酸合成的限速步驟，膽固醇7α - 羥化酶是膽汁酸合成的關(guān)鍵酶。此酶是一種加單氧酶，需要細(xì)胞色素P450、NADPH及分子氧的參與。生成的7α - 羥膽固醇經(jīng)過類固醇核的還原、側(cè)鏈氧化斷裂、修飾等多步反應(yīng)，最終生成膽酸和鵝脫氧膽酸，這兩種膽汁酸被稱為初級游離膽汁酸。

初級游離膽汁酸在肝臟內(nèi)與甘氨酸或?；撬峤Y(jié)合，形成初級結(jié)合膽汁酸，如甘氨膽酸、?；悄懰帷⒏拾冰Z脫氧膽酸和?；蛆Z脫氧膽酸。結(jié)合型膽汁酸的水溶性增加，更有利于膽汁酸發(fā)揮生理功能，如促進(jìn)脂類的消化和吸收等。

在腸道細(xì)菌的作用下，初級膽汁酸會(huì)發(fā)生去結(jié)合反應(yīng)和7α - 脫羥基作用，膽酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跄懰?，鵝脫氧膽酸轉(zhuǎn)變?yōu)槭懰幔@兩種膽汁酸被稱為次級游離膽汁酸。部分次級游離膽汁酸可經(jīng)腸肝循環(huán)被重吸收入肝臟，再次與甘氨酸或?；撬峤Y(jié)合，形成次級結(jié)合膽汁酸。

綜上所述，膽固醇作為膽汁酸合成的原料，經(jīng)過肝臟和腸道內(nèi)的一系列反應(yīng)，最終形成了具有重要生理功能的多種膽汁酸。