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【考頻指數】★★

【考點精講】激動藥是既有親和力又有內在活性的藥物，它們能與受體結合并激動受體而產生效應。

拮抗藥能與受體結合，具有較強親和力而無內在活性（α=0）的藥物。納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。少數拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有較弱的內在活性（α＜1），故有較弱的激動受體作用，如β受體拮抗藥氧烯洛爾。

藥理效應與劑量在一定范圍內成比例關系，稱量-效關系。

【進階攻略】這部分多以A1型題出現，激動藥與拮抗藥對比理解。重點理解劑量效應關系。

【易錯易混辨析】1.激動藥：能激活受體的配體，與受體有較強的親和力和較強的內在活性（效應力）。

2.部分激動藥：與受體有較強的親和力和較弱的內在活性。部分激動藥具有激動藥與拮抗藥兩重特性。

3.拮抗藥：能阻斷其活性的配體，與受體有較強的親和力，但無內在活性。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.拮抗藥的內在活性α為

A.0

B.1

C.2

D.3

E.4

2.能與受體結合，具有較強親和力而無內在活性的藥物稱為

A.激動藥

B.抗真菌藥

C.拮抗藥

D.抗結核藥

E.抗病毒藥

3.下列哪種藥物中既有親和力又有內在活性

A.抗結核藥

B.激動藥

C.抗生素

D.拮抗藥

E.抗真菌藥

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】A。拮抗藥無內在活性（α=0）。

2.【答案及解析】C。能與受體結合，具有較強親和力而無內在活性（α=0）的藥物稱為拮抗藥。

3.【答案及解析】B。激動藥是既有親和力又有內在活性的藥物，它們能與受體結合并激動受體而產生效應。

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