藥理：

　　藥效學

　　本品是雙功能烷化劑，為細胞周期非特異性藥物，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺，而發(fā)生細胞毒作用，其作用較慢，骨髓抑制的出現(xiàn)及恢復亦較慢，能選擇性地作用于淋巴組織。本品干擾DNA及RNA的功能，能與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，對細胞周期中M期及G1期細胞的作用最強。低劑量時選擇性地抑制淋巴細胞，較大劑量可致各類白細胞減少，造成嚴重的骨髓抑制。

　　藥動學

　　口服后吸收完全。本品及其代謝物與血漿蛋白結合廣泛，蛋白結合率約99％。T_1/2為1.5小時。由腎排泄，50％在24小時內隨尿液排出。

　　適應癥：

　　主要用于慢性淋巴細胞白血病，也適用于惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、巨球蛋白血癥、卵巢癌。

　　用法用量：

　　1.成人常用量每日按體重0.2mg/kg，每3—4周連服10一14日或按體重0.4mg/kg，每二周用藥1次。

　　2.小兒常用量每日按體重0.1一0.2mg/kg

　　[制劑與規(guī)格]苯丁酸氮芥片2mg

　　苯丁酸氮芥紙型片每格2mg

　?。?）?？鼓[瘤：口服，一日0.1mg/kg，一療程總量0.3-0.5g.維持量每日0.03-0.1mg/kg.（2）。免疫抑制：每日3-6mg，早飯前1小時或晚飯后2小時服連服數(shù)周，待出現(xiàn)療效后減量，總量為300-500mg.

　　禁用慎用：

　?。?）因烷化劑有致突變及致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形，故妊娠初期的3個月，應避免使用此藥。醫(yī)學教育網搜集整理

　　（2）下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、感染或泌尿系結石史者。

　　給藥說明：

　　（1）為防止用藥期間出現(xiàn)尿酸性腎病或高尿酸血癥：可采用大量補液、堿化尿液，或給予別嘌醇。

　　（2）間歇給藥比每日小劑量維持對骨髓毒性較小，前者用藥方式在兩療程間可使骨髓恢復。

　?。?）如白細胞（特別是粒細胞）突然減少，應減少劑量。

　?。?）本品在治療后3周左右才能在臨床上看到療效，不應在4周內因未見明顯改善而停止治療。

　?。?）與其他骨髓抑制藥物同時應用可增加療效，但劑量必須適當調整。

　?。?）用藥期間須定期檢查白細胞計數(shù)及分類，血小板計數(shù)，定期作腎功能檢查（尿素氮、肌酐清除率），定期檢查肝功能（血清膽紅質及丙氨酸氨基轉移酶）和測定血清尿酸水平。

　　不良反應：

　　（1）胃腸道反應較輕，較大劑量也可產生惡心、嘔吐，長期服用本品可產生免疫抑制與骨髓抑制。

　　（2）少見的副作用有肝毒性、皮炎。

　　（3）本品在白血病病人中易產生繼發(fā)性腫瘤。

　　（4）對青春期病例長期應用可產生精子缺乏或持久不育。

　　血栓形成，可引起胃腸道反應，骨髓抑制，白細胞減少，頭暈，乏力，性功能障礙，視力障礙，間質性肺炎，腹痛，抽搐。個別病例引起急性白血病，黃膽，肝功異常。

　　本品常常引起惡心、嘔吐、腹瀉及口腔潰瘍。

　　此藥有致腫瘤作用，有報告應用它治療巨球蛋白血癥、慢性淋巴性白血病、乳腺癌發(fā)生急性白血病。141例紅細胞增多癥應用此藥治療，16例發(fā)生白血病，其發(fā)生率比用放射磷治療高2.3倍，比放血治療高13倍。應用它治療類風濕性關節(jié)炎28例，其中1例累積量12g，發(fā)生惡性組織細胞增多癥；1例累積量7.48g，發(fā)生髓細胞白血病。應用此藥治療非腫瘤性疾病，可發(fā)生急性成髓細胞白血病。

　　震顫、肌肉緊張、神志不清、激動、共濟失調等均有報告，一般停藥后可以逐漸恢復，也偶見本品引起昏迷的報告。除此之外，本品還可能引起肺纖維化間質性肺炎、肝損傷和黃疸、藥物性發(fā)熱、皮膚過敏、膀胱炎、不育、白細胞減少、繼發(fā)性腫瘤。