藥理：

　　本品屬14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?？咕V與紅霉素、羅紅霉素等相同，但對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如鏈球菌屬、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略優(yōu)，且對(duì)誘導(dǎo)產(chǎn)生的紅霉素耐藥菌株亦具一定抗菌活性?？死顾丶捌湓隗w內(nèi)的代謝產(chǎn)物對(duì)流感桿菌的抗菌作用增強(qiáng)。本品對(duì)淋球菌、李斯忒菌、空腸彎曲菌也有一定作用，而對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、沙眼衣原體、溶脲脲原體等的作用比紅霉素為強(qiáng)，在近年開(kāi)發(fā)的新品種中作用較突出，MIC90約0.008～0.12mg/L.此外，對(duì)包柔螺旋體、鳥(niǎo)分枝桿菌、鼠弓形體等均具一定活性，且大多優(yōu)于其他品種。

　　除對(duì)厭氧球菌具較強(qiáng)抗菌作用外，對(duì)脆弱類桿菌的作用優(yōu)于紅霉素等。

　　本品對(duì)金葡菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌等的抗生素后效作用明顯強(qiáng)于紅霉素。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達(dá)峰濃度，為0.35μg/ml；而頓服1200mg后的峰濃度可達(dá)3.97μg/ml.本品能迅速分布至各種組織中，肺組織中的藥物濃度達(dá)17.5μg/g；在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2～6倍。藥物在細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞外的濃度之比為16：4.蛋白結(jié)合率為42％～70％。主要經(jīng)糞及尿排泄。消除半減期為2.6～4.4h.輕度腎功能不全者、或老年人、或輕度至中度肝功能不全者無(wú)需調(diào)整用藥劑量。

　　適應(yīng)癥：

　　主要用于敏感細(xì)菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃體炎、咽喉炎、副竇炎、支氣管炎、肺炎等、皮膚、軟組織感染、膿癤、丹毒、毛囊炎、傷口感染等，療效與其他大環(huán)內(nèi)酯類相仿。本品也可用于沙眼衣原體或溶脲脲原體所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支桿菌感染等。

　　用法用量：

　　成人每12h服250mg，嚴(yán)重患者劑量可增至每12h500mg；療程據(jù)感染程度而定，一般為7～14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者劑量減半。兒童劑量：每次7.5mg/kg，每日2次，最高劑量不超過(guò)每日500mg。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：250mg/片。

　　[用法]輕癥：每次250mg，重癥每次500mg，均為12小時(shí)1次，療程7-14日。12歲以上兒童按成人量。12歲以下兒童不應(yīng)用此藥。

　　[制劑]片劑：每片250mg或500mg  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者，孕婦，哺乳婦女，嚴(yán)重肝腎功能低下者，心律失常，心動(dòng)過(guò)緩，Q-T間期延長(zhǎng)，缺鐵性心臟病，充血性心力衰竭及水電解質(zhì)紊亂者禁用或慎用。

　　本品主要在肝內(nèi)代謝和排泄，因此肝功能不全者、嚴(yán)重腎功能不全者和65歲以上老年人用藥時(shí)需特別注意不良反應(yīng)。

　　服藥過(guò)量時(shí)可出現(xiàn)胃腸道功能紊亂和全身癥狀、可予洗胃及支持療法。血透和腹膜透析都不能清除本品，故應(yīng)從速排除尚未吸收的藥物（如洗胃），并給予對(duì)癥治療。

　　孕婦禁用（本品在動(dòng)物胚胎中濃度為人血清的2-17倍）。哺乳婦慎用（宜暫停哺乳）。

　　不良反應(yīng)：

　　可見(jiàn)惡心，胃灼熱，腹痛腹瀉，頭痛。暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高，停藥后可慧復(fù)。有膽汁性肝炎的個(gè)例。可能出現(xiàn)真菌或具抗藥性細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染，這時(shí)應(yīng)停藥，并作相應(yīng)治療?？砂l(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，輕者為藥疹，蕁麻疹，重者為過(guò)敏癥。曾有短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告，如焦慮，頭暈，失眠，幻覺(jué)，惡夢(mèng)及意識(shí)模糊。

　　不良反應(yīng)有腹瀉（3％）、惡心（3％）、味覺(jué)改變（3％）、消化不良（2％）、腹痛或不適（2％）、頭痛（2％），一般程度較輕。尚可見(jiàn)ALT、AST、LDH、堿性磷酸酶、膽紅素升高（均＜1％）；白細(xì)胞減少（＜1％）、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)（1％）、BUN升高（4％）、血清肌研值升高（＜1％）等。

　　相互作用：

　　本品可干擾卡馬西平代謝，使后者血藥濃度明顯增高，二者合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度，必要時(shí)調(diào)整用藥劑量。與茶堿合用可使茶堿血濃度增高，但一般不必調(diào)整茶堿的劑量。

　　本品可使下列聯(lián)合應(yīng)用的藥物血藥濃度發(fā)生變化：地高辛（上升）、茶堿（上升）、口服抗凝血藥（上升）、麥角胺或二氫麥角堿（上升）、三唑侖（上升）而顯示更強(qiáng)的作用。對(duì)于卡馬西平、環(huán)胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有類似的阻滯代謝而使作用加強(qiáng)。