β-腎上腺素能受體阻滯劑在心功能不全冶療中的應(yīng)用
(1)作用機(jī)制:
傳統(tǒng)觀念認(rèn)為,腎上腺素能激活是維持心排血量和器官灌注的重要代償機(jī)制,并且β阻滯劑以其負(fù)性肌力作用禁用于心衰?,F(xiàn)代認(rèn)識到交感神經(jīng)的長期激活實(shí)際會對心肌產(chǎn)生有害影響,導(dǎo)致心衰惡化,加速死亡。β受體阻滯劑可對抗這一效應(yīng)。20世紀(jì)80年代以來幾項(xiàng)較大規(guī)模的臨床試驗(yàn)表明β受體阻滯劑治療擴(kuò)張型、缺血性、高血壓性心臟病心衰可降低住院率、病死率,提高運(yùn)動耐量。進(jìn)一步研究表明非選擇性并有擴(kuò)血管、抗氧化作用的β阻滯劑卡維地洛對心衰的治療所獲得結(jié)果更優(yōu)于非選擇性、且無血管擴(kuò)張作用的美托洛爾。
(2)適應(yīng)癥:
1)用于NYHA II、III級病情穩(wěn)定的收縮性心力衰竭;或以上病情穩(wěn)定者。
2)對經(jīng)治療后病情穩(wěn)定,無體液潴留、體重恒定的NYHAⅣ級患者。
3)對缺血性、高血壓性、擴(kuò)張型心臟病等所致的心力衰竭療效更好。
(3)禁忌癥:
患有支氣管痙攣疾病、嚴(yán)重心動過緩、Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯、血流動力學(xué)不穩(wěn)定的心力衰竭、急性左心衰竭(肺水腫)等患者。
(4)用法及注意事項(xiàng):
1)應(yīng)在傳統(tǒng)抗心衰藥物治療保駕下(ACEI或ARB、利尿劑、有或無地高辛)使用。
2)從最小劑量開始,逐漸、緩慢加量,每2~4周加量,以達(dá)到最大耐受量或靶劑量。
3)嚴(yán)密觀察心衰癥狀、體征、包括體重。
4)如癥狀加重、水腫加重,可增加ACEI或利尿劑,同時暫緩β受體阻滯劑的增量,應(yīng)避免突然中斷治療。
(5)常用制劑及目標(biāo)劑量:
美托洛爾:起始量5~10mg/天,目標(biāo)劑量可達(dá)150mg/天;卡維地洛:起始量3.125mg/天,目標(biāo)劑量可達(dá)50mg/天;比索洛爾:起始量1.25mg/天,目標(biāo)劑量可達(dá)lOmg/天。
(6)副作用:
體液潴留、心衰癥狀加重、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓、乏力等。

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