局部麻醉藥主要是通過作用于神經(jīng)細(xì)胞膜上的鈉離子通道來發(fā)揮其麻醉效果的。具體來說，當(dāng)局部麻醉藥物被注射到組織中時(shí)，它們能夠迅速擴(kuò)散并結(jié)合到神經(jīng)纖維外表面的鈉離子通道上。這些鈉離子通道是負(fù)責(zé)傳導(dǎo)動(dòng)作電位的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，在正常情況下，當(dāng)神經(jīng)元受到刺激時(shí)，鈉離子會(huì)通過這些通道快速流入細(xì)胞內(nèi)，導(dǎo)致膜電位去極化，從而產(chǎn)生和傳播動(dòng)作電位，這是神經(jīng)沖動(dòng)傳遞的基礎(chǔ)。

局部麻醉藥物與鈉離子通道的結(jié)合可以阻止鈉離子的有效進(jìn)出，進(jìn)而抑制了神經(jīng)纖維的動(dòng)作電位形成及傳導(dǎo)過程。由于感覺和痛覺信息主要通過細(xì)小的無髓鞘或薄髓鞘神經(jīng)纖維傳輸，而這些纖維對(duì)局部麻醉藥物更為敏感，因此在低濃度下就能有效阻斷疼痛等感覺信號(hào)向中樞神經(jīng)系統(tǒng)傳遞，實(shí)現(xiàn)局部區(qū)域內(nèi)的麻木感。

不同的局部麻醉藥因其化學(xué)結(jié)構(gòu)差異，在親脂性、蛋白結(jié)合能力以及與鈉通道的相互作用方式上有所不同，這決定了它們的作用強(qiáng)度、起效時(shí)間和持續(xù)時(shí)間?？偟膩碚f，局部麻醉藥物通過直接影響周圍神經(jīng)系統(tǒng)的功能來達(dá)到鎮(zhèn)痛的效果，并不直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。