α受體拮抗劑有哪些類型?
α受體拮抗劑是一類能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合,從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥的α型擬腎上腺素作用的藥物。根據(jù)對α受體亞型的選擇性不同,α受體拮抗劑可分為以下幾類:
非選擇性α受體拮抗劑:這類藥物對α1和α2受體均有阻斷作用。其中短效類藥物以酚妥拉明為代表,它與α受體結(jié)合較為疏松,可被大劑量兒茶酚胺競爭性拮抗。酚妥拉明能使血管擴(kuò)張、血壓下降、外周阻力降低,還可興奮心臟,臨床上常用于治療外周血管痙攣性疾病、去甲腎上腺素外漏等。長效類藥物如酚芐明,它與α受體以共價(jià)鍵結(jié)合,結(jié)合牢固,屬非競爭性拮抗。酚芐明起效慢,但作用強(qiáng)大而持久,可用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤所致高血壓等。
選擇性α1受體拮抗劑:以哌唑嗪為代表,這類藥物能選擇性阻斷α1受體,對突觸前膜α2受體的阻斷作用很弱,因此在擴(kuò)張血管降低血壓時(shí),一般不引起反射性心率加快。臨床上主要用于治療高血壓和良性前列腺增生,可改善排尿困難等癥狀。同類藥物還有特拉唑嗪、多沙唑嗪等,它們作用時(shí)間較長,降壓作用較平穩(wěn)。
選擇性α2受體拮抗劑:如育亨賓,它能選擇性地阻斷突觸前膜α2受體,促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放,使血壓升高、心率加快。育亨賓主要作為科研工具藥,也曾用于治療男性性功能障礙,但療效不確切且不良反應(yīng)較多。
總之,不同類型的α受體拮抗劑具有不同的藥理特點(diǎn)和臨床應(yīng)用,在治療疾病時(shí)需根據(jù)具體情況合理選用。
非選擇性α受體拮抗劑:這類藥物對α1和α2受體均有阻斷作用。其中短效類藥物以酚妥拉明為代表,它與α受體結(jié)合較為疏松,可被大劑量兒茶酚胺競爭性拮抗。酚妥拉明能使血管擴(kuò)張、血壓下降、外周阻力降低,還可興奮心臟,臨床上常用于治療外周血管痙攣性疾病、去甲腎上腺素外漏等。長效類藥物如酚芐明,它與α受體以共價(jià)鍵結(jié)合,結(jié)合牢固,屬非競爭性拮抗。酚芐明起效慢,但作用強(qiáng)大而持久,可用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤所致高血壓等。
選擇性α1受體拮抗劑:以哌唑嗪為代表,這類藥物能選擇性阻斷α1受體,對突觸前膜α2受體的阻斷作用很弱,因此在擴(kuò)張血管降低血壓時(shí),一般不引起反射性心率加快。臨床上主要用于治療高血壓和良性前列腺增生,可改善排尿困難等癥狀。同類藥物還有特拉唑嗪、多沙唑嗪等,它們作用時(shí)間較長,降壓作用較平穩(wěn)。
選擇性α2受體拮抗劑:如育亨賓,它能選擇性地阻斷突觸前膜α2受體,促進(jìn)去甲腎上腺素的釋放,使血壓升高、心率加快。育亨賓主要作為科研工具藥,也曾用于治療男性性功能障礙,但療效不確切且不良反應(yīng)較多。
總之,不同類型的α受體拮抗劑具有不同的藥理特點(diǎn)和臨床應(yīng)用,在治療疾病時(shí)需根據(jù)具體情況合理選用。

學(xué)員討論(0)
相關(guān)資訊













掃一掃立即下載


