非典型β-內(nèi)酰胺類有啥?
非典型β - 內(nèi)酰胺類抗生素是一類結(jié)構(gòu)和抗菌機(jī)制與典型的β - 內(nèi)酰胺類抗生素有所不同,但同樣具有β - 內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)的抗生素。常見(jiàn)的非典型β - 內(nèi)酰胺類抗生素主要包括以下幾類:
頭霉素類,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與頭孢菌素相似,只是在7 - 氨基頭孢烷酸(7 - ACA)母核的7位C原子上有一個(gè)甲氧基。代表藥物有頭孢西丁、頭孢美唑等。頭霉素類對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β - 內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性,對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好的抗菌作用,臨床常用于盆腔、腹腔和婦科的需氧和厭氧菌混合感染。
碳青霉烯類,具有超廣譜、高效能的抗菌特點(diǎn)。該類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)中噻唑環(huán)上的C2和C3之間為不飽和鍵,1位硫原子為碳所取代。代表藥物有亞胺培南、美羅培南等。亞胺培南抗菌譜極廣,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、需氧菌和厭氧菌均有強(qiáng)大抗菌活性,但易被腎脫氫肽酶Ⅰ水解,故常與西司他?。I脫氫肽酶Ⅰ抑制劑)合用。美羅培南對(duì)腎脫氫肽酶Ⅰ穩(wěn)定,可單獨(dú)使用。
單環(huán)β - 內(nèi)酰胺類,其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是只具有一個(gè)β - 內(nèi)酰胺環(huán),而無(wú)駢合環(huán)。代表藥物是氨曲南,它對(duì)需氧革蘭陰性菌有強(qiáng)大抗菌活性,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌作用弱,對(duì)多種β - 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,不良反應(yīng)少,與青霉素類和頭孢菌素類幾乎無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)。
氧頭孢烯類,化學(xué)結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素,母核中的S原子為O原子所取代。代表藥物為拉氧頭孢、氟氧頭孢,它們對(duì)革蘭陰性菌和厭氧菌作用強(qiáng),對(duì)β - 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,但可能會(huì)影響凝血功能,導(dǎo)致出血傾向。
總之,非典型β - 內(nèi)酰胺類抗生素在臨床抗感染治療中發(fā)揮著重要作用,為應(yīng)對(duì)不同類型的感染提供了更多的藥物選擇。
頭霉素類,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與頭孢菌素相似,只是在7 - 氨基頭孢烷酸(7 - ACA)母核的7位C原子上有一個(gè)甲氧基。代表藥物有頭孢西丁、頭孢美唑等。頭霉素類對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的β - 內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性,對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好的抗菌作用,臨床常用于盆腔、腹腔和婦科的需氧和厭氧菌混合感染。
碳青霉烯類,具有超廣譜、高效能的抗菌特點(diǎn)。該類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)中噻唑環(huán)上的C2和C3之間為不飽和鍵,1位硫原子為碳所取代。代表藥物有亞胺培南、美羅培南等。亞胺培南抗菌譜極廣,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、需氧菌和厭氧菌均有強(qiáng)大抗菌活性,但易被腎脫氫肽酶Ⅰ水解,故常與西司他?。I脫氫肽酶Ⅰ抑制劑)合用。美羅培南對(duì)腎脫氫肽酶Ⅰ穩(wěn)定,可單獨(dú)使用。
單環(huán)β - 內(nèi)酰胺類,其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是只具有一個(gè)β - 內(nèi)酰胺環(huán),而無(wú)駢合環(huán)。代表藥物是氨曲南,它對(duì)需氧革蘭陰性菌有強(qiáng)大抗菌活性,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌作用弱,對(duì)多種β - 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,不良反應(yīng)少,與青霉素類和頭孢菌素類幾乎無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)。
氧頭孢烯類,化學(xué)結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素,母核中的S原子為O原子所取代。代表藥物為拉氧頭孢、氟氧頭孢,它們對(duì)革蘭陰性菌和厭氧菌作用強(qiáng),對(duì)β - 內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,但可能會(huì)影響凝血功能,導(dǎo)致出血傾向。
總之,非典型β - 內(nèi)酰胺類抗生素在臨床抗感染治療中發(fā)揮著重要作用,為應(yīng)對(duì)不同類型的感染提供了更多的藥物選擇。

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