α受體拮抗劑的作用機(jī)制主要是通過(guò)與α腎上腺素能受體結(jié)合，從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或外源性擬腎上腺素藥與α受體的相互作用。

α受體分為α1和α2兩種亞型，不同亞型的拮抗劑作用機(jī)制存在一定差異。對(duì)于α1受體拮抗劑，它能選擇性地與α1受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷去甲腎上腺素、腎上腺素等激動(dòng)劑與α1受體的結(jié)合。α1受體主要分布在血管平滑肌、瞳孔開(kāi)大肌等部位。當(dāng)α1受體被激動(dòng)時(shí)，會(huì)引起血管收縮、血壓升高、瞳孔擴(kuò)大等效應(yīng)。α1受體拮抗劑阻斷α1受體后，可使血管擴(kuò)張，外周阻力降低，血壓下降，同時(shí)還可降低膀胱頸、前列腺等部位的平滑肌張力，改善排尿困難等癥狀，常用于治療高血壓、良性前列腺增生等疾病。

α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)等部位。α2受體激動(dòng)時(shí)，會(huì)產(chǎn)生負(fù)反饋調(diào)節(jié)作用，抑制去甲腎上腺素的釋放。α2受體拮抗劑能阻斷這種負(fù)反饋調(diào)節(jié)，使去甲腎上腺素釋放增加。不過(guò)，由于其在不同組織和器官中的作用較為復(fù)雜，在整體生理情況下，其對(duì)心血管系統(tǒng)等的影響還受到其他因素的綜合調(diào)節(jié)。

此外，一些非選擇性的α受體拮抗劑可同時(shí)阻斷α1和α2受體，產(chǎn)生更為廣泛的藥理效應(yīng)。例如，酚妥拉明等藥物，它能擴(kuò)張血管，降低外周阻力，改善微循環(huán)，同時(shí)還可能引起心率加快等反應(yīng)，這是因?yàn)檠軘U(kuò)張導(dǎo)致血壓下降，反射性地引起交感神經(jīng)興奮。總之，α受體拮抗劑通過(guò)與α受體的特異性結(jié)合和競(jìng)爭(zhēng)性阻斷，發(fā)揮其獨(dú)特的藥理作用，在臨床上有著重要的應(yīng)用價(jià)值。