α受體激動(dòng)藥是一類能選擇性地與α腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)該受體，產(chǎn)生與去甲腎上腺素相似作用的藥物。其作用機(jī)制主要涉及以下幾個(gè)方面。

從受體結(jié)合角度來(lái)看，α受體分為α1和α2兩種亞型。α1受體主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、胃腸道及膀胱括約肌等部位。當(dāng)α受體激動(dòng)藥與α1受體結(jié)合后，會(huì)激活一系列細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。在血管平滑肌上，藥物與α1受體結(jié)合后，通過(guò)激活磷脂酶C，使磷脂酰肌醇 - 4,5 - 二磷酸（PIP2）水解為三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）。IP3能促使細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)釋放鈣離子，DAG則激活蛋白激酶C，共同作用導(dǎo)致血管平滑肌收縮，外周血管阻力增加，血壓升高。例如去甲腎上腺素，它對(duì)α1受體有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，靜脈滴注后可使全身血管廣泛收縮，動(dòng)脈血壓升高。

α2受體主要分布在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜、血管平滑肌等部位。當(dāng)α受體激動(dòng)藥與突觸前膜α2受體結(jié)合時(shí)，可產(chǎn)生負(fù)反饋?zhàn)饔茫种迫ゼ啄I上腺素的釋放。這是因?yàn)棣?受體激動(dòng)后，通過(guò)抑制腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP生成減少，進(jìn)而減少去甲腎上腺素的釋放，從而調(diào)節(jié)交感神經(jīng)的活性。在血管平滑肌上，α2受體激動(dòng)也可引起血管收縮，但作用相對(duì)較弱。像可樂(lè)定，它是一種中樞性降壓藥，主要通過(guò)激動(dòng)延髓背側(cè)孤束核突觸后膜的α2受體，抑制交感神經(jīng)中樞的傳出沖動(dòng)，使外周血管擴(kuò)張，血壓下降。

此外，α受體激動(dòng)藥還可能通過(guò)影響其他生理系統(tǒng)來(lái)發(fā)揮作用。在眼部，激動(dòng)瞳孔開大肌的α1受體，可使瞳孔擴(kuò)大。在胃腸道和膀胱，激動(dòng)相應(yīng)部位的α受體，可使胃腸道和膀胱括約肌收縮，減少胃腸蠕動(dòng)和膀胱排空?？傊?，α受體激動(dòng)藥通過(guò)與不同亞型的α受體結(jié)合，激活多種細(xì)胞內(nèi)信號(hào)通路，產(chǎn)生廣泛的生理效應(yīng)。