藥物在組織分布有何特點(diǎn)?
藥物在組織分布具有以下特點(diǎn):
首先是藥物分布的選擇性。藥物進(jìn)入體內(nèi)后,并非均勻地分布于全身各組織,而是有明顯的選擇性。例如碘主要集中在甲狀腺組織,這是因?yàn)榧谞钕倬哂袛z取和濃集碘的特殊功能,碘可用于合成甲狀腺激素。再如氯喹在肝組織中的濃度比血漿中濃度高數(shù)百倍,所以可用于治療阿米巴肝膿腫。這種選擇性分布與藥物和組織的親和力、組織細(xì)胞的結(jié)構(gòu)和功能等因素有關(guān)。
其次是藥物分布的動(dòng)態(tài)平衡。藥物在血液和組織之間不斷進(jìn)行著動(dòng)態(tài)交換,達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。藥物從血液向組織轉(zhuǎn)運(yùn),同時(shí)組織中的藥物也會(huì)返回血液。當(dāng)藥物進(jìn)入人體后,隨著血液循環(huán)到達(dá)各組織器官,開始時(shí)藥物在血液中的濃度較高,會(huì)向組織擴(kuò)散;隨著時(shí)間推移,組織中藥物濃度逐漸升高,當(dāng)組織和血液中的藥物濃度達(dá)到平衡時(shí),藥物的分布處于相對(duì)穩(wěn)定狀態(tài),但這種平衡是動(dòng)態(tài)的,會(huì)隨著藥物的代謝、排泄等過程而發(fā)生改變。
再者,藥物分布受多種因素影響。血漿蛋白結(jié)合率是重要因素之一,藥物與血漿蛋白結(jié)合后,分子變大,不易透過血管壁,暫時(shí)失去藥理活性,也限制了藥物的分布。只有游離型藥物才能自由地在體內(nèi)分布并發(fā)揮作用。例如華法林與血漿蛋白結(jié)合率高,當(dāng)與其他高血漿蛋白結(jié)合率的藥物合用時(shí),可能會(huì)競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn),使游離型華法林增多,導(dǎo)致抗凝作用增強(qiáng),甚至引起出血等不良反應(yīng)。
此外,組織的血流量也影響藥物分布。血流量大的組織,如肝、腎、肺等,藥物到達(dá)的速度快、濃度高;而血流量小的組織,如脂肪、肌肉等,藥物分布相對(duì)較慢。藥物的脂溶性也對(duì)分布有影響,脂溶性高的藥物容易透過生物膜,在脂肪組織等脂溶性組織中分布較多。例如巴比妥類藥物,脂溶性高的藥物容易透過血 - 腦屏障,起效快。
藥物在體內(nèi)的屏障也會(huì)影響分布。血 - 腦屏障能阻止某些藥物進(jìn)入腦組織,只有脂溶性高、分子量小的藥物才能較容易地通過。胎盤屏障對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)沒有明顯的屏障作用,許多藥物可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),所以孕婦用藥時(shí)需要謹(jǐn)慎,以免對(duì)胎兒造成
首先是藥物分布的選擇性。藥物進(jìn)入體內(nèi)后,并非均勻地分布于全身各組織,而是有明顯的選擇性。例如碘主要集中在甲狀腺組織,這是因?yàn)榧谞钕倬哂袛z取和濃集碘的特殊功能,碘可用于合成甲狀腺激素。再如氯喹在肝組織中的濃度比血漿中濃度高數(shù)百倍,所以可用于治療阿米巴肝膿腫。這種選擇性分布與藥物和組織的親和力、組織細(xì)胞的結(jié)構(gòu)和功能等因素有關(guān)。
其次是藥物分布的動(dòng)態(tài)平衡。藥物在血液和組織之間不斷進(jìn)行著動(dòng)態(tài)交換,達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。藥物從血液向組織轉(zhuǎn)運(yùn),同時(shí)組織中的藥物也會(huì)返回血液。當(dāng)藥物進(jìn)入人體后,隨著血液循環(huán)到達(dá)各組織器官,開始時(shí)藥物在血液中的濃度較高,會(huì)向組織擴(kuò)散;隨著時(shí)間推移,組織中藥物濃度逐漸升高,當(dāng)組織和血液中的藥物濃度達(dá)到平衡時(shí),藥物的分布處于相對(duì)穩(wěn)定狀態(tài),但這種平衡是動(dòng)態(tài)的,會(huì)隨著藥物的代謝、排泄等過程而發(fā)生改變。
再者,藥物分布受多種因素影響。血漿蛋白結(jié)合率是重要因素之一,藥物與血漿蛋白結(jié)合后,分子變大,不易透過血管壁,暫時(shí)失去藥理活性,也限制了藥物的分布。只有游離型藥物才能自由地在體內(nèi)分布并發(fā)揮作用。例如華法林與血漿蛋白結(jié)合率高,當(dāng)與其他高血漿蛋白結(jié)合率的藥物合用時(shí),可能會(huì)競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn),使游離型華法林增多,導(dǎo)致抗凝作用增強(qiáng),甚至引起出血等不良反應(yīng)。
此外,組織的血流量也影響藥物分布。血流量大的組織,如肝、腎、肺等,藥物到達(dá)的速度快、濃度高;而血流量小的組織,如脂肪、肌肉等,藥物分布相對(duì)較慢。藥物的脂溶性也對(duì)分布有影響,脂溶性高的藥物容易透過生物膜,在脂肪組織等脂溶性組織中分布較多。例如巴比妥類藥物,脂溶性高的藥物容易透過血 - 腦屏障,起效快。
藥物在體內(nèi)的屏障也會(huì)影響分布。血 - 腦屏障能阻止某些藥物進(jìn)入腦組織,只有脂溶性高、分子量小的藥物才能較容易地通過。胎盤屏障對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)沒有明顯的屏障作用,許多藥物可以通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),所以孕婦用藥時(shí)需要謹(jǐn)慎,以免對(duì)胎兒造成

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