高效利尿藥的作用部位主要是髓袢升支粗段。髓袢升支粗段在尿液的濃縮和稀釋過程中起著關(guān)鍵作用，而高效利尿藥正是通過作用于這一部位來發(fā)揮強大的利尿作用。

髓袢升支粗段對氯化鈉的重吸收在尿液形成機制中非常重要。該段上皮細胞管腔膜上存在Na -K -2Cl-同向轉(zhuǎn)運體，它能夠?qū)⑿」芤褐械?個Na 、1個K 和2個Cl-同向轉(zhuǎn)運至細胞內(nèi)。細胞內(nèi)的Na 通過基側(cè)膜上的Na -K -ATP酶主動轉(zhuǎn)運進入組織間液，Cl-則經(jīng)基側(cè)膜的氯通道進入組織間液，而K 又經(jīng)管腔膜上的鉀通道返回小管液中，形成K 的再循環(huán)，造成管腔內(nèi)正電位，進而驅(qū)動Mg2 和Ca2 的重吸收。

高效利尿藥如呋塞米、依他尼酸等，可以特異性地與Na -K -2Cl-同向轉(zhuǎn)運體結(jié)合，抑制其轉(zhuǎn)運功能，使NaCl重吸收減少，降低腎的稀釋功能。同時，由于從髓袢升支粗段重吸收到髓質(zhì)間液的NaCl相應(yīng)減少，髓質(zhì)高滲狀態(tài)被破壞，腎的濃縮功能也隨之降低，集合管對水的重吸收減少，從而產(chǎn)生強大的利尿作用。

與其他作用部位的利尿藥相比，作用于髓袢升支粗段的高效利尿藥能使尿中Na 、K 、Cl-、Mg2 、Ca2 排出增多，利尿作用迅速、強大且維持時間相對較短。它們在臨床上主要用于治療各種嚴(yán)重水腫以及急性肺水腫、腦水腫等緊急情況，還可用于急性腎衰竭的早期防治等。但在使用過程中，需要密切關(guān)注可能出現(xiàn)的水電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)。