膽堿酯酶藥可分為膽堿酯酶抑制劑和膽堿酯酶復(fù)活劑，它們有著不同的作用機(jī)制。

膽堿酯酶抑制劑能抑制膽堿酯酶的活性，使乙酰膽堿（ACh）水解減少，從而導(dǎo)致突觸間隙中ACh積聚，產(chǎn)生擬膽堿作用。根據(jù)其與膽堿酯酶結(jié)合后水解速度的快慢，可分為可逆性和不可逆性膽堿酯酶抑制劑?？赡嫘阅憠A酯酶抑制劑，如新斯的明，它能與膽堿酯酶結(jié)合形成復(fù)合物，該復(fù)合物分解相對(duì)較快，使膽堿酯酶的活性在一定時(shí)間后可恢復(fù)。新斯的明通過(guò)抑制膽堿酯酶，使ACh在神經(jīng)肌肉接頭處堆積，增強(qiáng)并延長(zhǎng)ACh的作用，能興奮骨骼肌，可用于治療重癥肌無(wú)力；還能興奮胃腸道和膀胱平滑肌，用于術(shù)后腹氣脹和尿潴留等。不可逆性膽堿酯酶抑制劑，主要是有機(jī)磷酸酯類，它們與膽堿酯酶結(jié)合后形成難以水解的磷?；憠A酯酶，導(dǎo)致膽堿酯酶持久失活。有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，會(huì)出現(xiàn)瞳孔縮小、流涎、腹痛、腹瀉等M樣癥狀，以及肌震顫等N樣癥狀。

膽堿酯酶復(fù)活劑，如碘解磷定，其作用機(jī)制是與磷?；憠A酯酶中的磷?；Y(jié)合，使膽堿酯酶游離出來(lái)，恢復(fù)其水解ACh的活性。同時(shí)，碘解磷定也能直接與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類結(jié)合，形成無(wú)毒的磷?；饨饬锥?，由尿排出，阻止游離的有機(jī)磷酸酯類進(jìn)一步與膽堿酯酶結(jié)合，從而起到解毒作用。不過(guò)，碘解磷定對(duì)不同的有機(jī)磷酸酯類中毒療效存在差異，對(duì)形成不久的磷?；憠A酯酶有復(fù)活作用，但對(duì)中毒時(shí)間過(guò)久且已經(jīng)“老化”的磷?；憠A酯酶則難以復(fù)活。