控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的制劑。其釋藥原理主要有以下幾種：

溶出原理：藥物的釋放受其溶出速度的限制。根據(jù)Noyes - Whitney方程，減小藥物的粒徑、增大藥物的溶解度等都可以加快藥物的溶出速度。對(duì)于難溶性藥物，可以制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方式來(lái)控制藥物的溶出速度，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)控釋。例如將藥物制成微囊，微囊膜就像一個(gè)屏障，藥物需要通過(guò)微囊膜逐漸溶出，從而達(dá)到控釋的目的。

擴(kuò)散原理：藥物通過(guò)擴(kuò)散作用從制劑中釋放出來(lái)。一種是貯庫(kù)型控釋制劑，藥物被包裹在聚合物膜內(nèi)，藥物首先溶解形成飽和溶液，然后通過(guò)聚合物膜向周?chē)橘|(zhì)擴(kuò)散。如透皮貼劑，藥物貯存在背襯層與控釋膜之間，通過(guò)控釋膜緩慢擴(kuò)散到皮膚表面，進(jìn)入血液循環(huán)。另一種是骨架型控釋制劑，藥物均勻分散在骨架材料中，藥物從骨架材料的孔隙中擴(kuò)散出來(lái)。骨架材料可以是親水凝膠骨架、不溶性骨架等。親水凝膠骨架遇水后形成凝膠層，藥物通過(guò)凝膠層的擴(kuò)散以及凝膠層的溶蝕而釋放；不溶性骨架則是藥物通過(guò)骨架中的孔道擴(kuò)散釋放。

溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合原理：這類(lèi)制劑中，藥物的釋放既依賴(lài)于骨架的溶蝕，又有藥物的擴(kuò)散和溶出。例如生物溶蝕性骨架制劑，骨架材料在體內(nèi)逐漸溶蝕，同時(shí)藥物也在骨架中擴(kuò)散和溶出。隨著骨架的溶蝕，藥物不斷暴露并釋放出來(lái)，實(shí)現(xiàn)藥物的控釋。

滲透壓原理：利用滲透壓作為驅(qū)動(dòng)力來(lái)控制藥物的釋放。滲透泵片是典型的基于滲透壓原理的控釋制劑。它由藥物、半透膜、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。半透膜只允許水通過(guò)，當(dāng)片劑與水接觸后，水通過(guò)半透膜進(jìn)入片芯，使片芯內(nèi)的滲透壓活性物質(zhì)溶解形成高滲溶液，產(chǎn)生較高的滲透壓。在滲透壓的作用下，藥物溶液通過(guò)釋藥小孔以恒速流出，直到片芯內(nèi)的藥物全部釋放完。

離子交換作用原理：制劑中含有離子