包合物制備有哪些方法?
包合物是指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)形成的包藏物。包合物制備方法有多種,以下為您詳細(xì)介紹:
飽和水溶液法是最常用的方法之一。先將包合材料(如環(huán)糊精)配制成飽和水溶液,然后將客分子藥物(被包合的物質(zhì))溶于有機(jī)溶劑中(若藥物為液體則可直接加入),在攪拌的條件下,將藥物溶液緩慢滴入包合材料的飽和水溶液中,持續(xù)攪拌一定時(shí)間,使包合過程充分進(jìn)行。之后經(jīng)過冷藏,包合物會(huì)從溶液中析出,再通過過濾、洗滌、干燥等步驟,即可得到包合物。這種方法操作相對(duì)簡(jiǎn)單,但耗時(shí)較長。
研磨法也是較為常見的。先將包合材料與一定量的水混合,使其形成糊狀物,接著加入客分子藥物,在研缽中充分研磨一段時(shí)間。研磨過程中,包合材料的空穴結(jié)構(gòu)逐漸與藥物分子結(jié)合形成包合物。研磨完成后,將得到的混合物低溫干燥,再經(jīng)過適當(dāng)?shù)奶幚恚邕^篩等,就可得到包合物成品。該方法設(shè)備簡(jiǎn)單,適合小量制備。
噴霧干燥法是把包合材料和客分子藥物混合制成均勻的溶液或混懸液,然后用噴霧干燥設(shè)備將其噴入熱氣流中。在熱氣流的作用下,溶劑迅速蒸發(fā),包合材料與藥物在瞬間形成包合物并干燥成粉末狀。這種方法干燥速度快,制得的包合物粒度小、分散性好,有利于提高藥物的生物利用度,但設(shè)備投資較大。
冷凍干燥法是將包合材料和藥物制成溶液或混懸液后,先進(jìn)行冷凍,使溶液凍結(jié)成固態(tài),然后在高真空條件下,使固態(tài)的溶劑直接升華除去,從而得到包合物。該方法適用于對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物,所得包合物疏松,溶解度好,但生產(chǎn)周期長,成本較高。
此外,還有超聲法,它是利用超聲波的空化效應(yīng)等,加速包合材料與藥物分子的結(jié)合。將包合材料和藥物置于適宜的溶劑中,用超聲波處理一定時(shí)間,促使包合物形成,之后經(jīng)過分離、干燥等步驟得到產(chǎn)品。這種方法操作簡(jiǎn)便、包合速度快,但可能會(huì)受到超聲功率、時(shí)間等因素的影響。
不同的制備方法各有優(yōu)缺點(diǎn),
飽和水溶液法是最常用的方法之一。先將包合材料(如環(huán)糊精)配制成飽和水溶液,然后將客分子藥物(被包合的物質(zhì))溶于有機(jī)溶劑中(若藥物為液體則可直接加入),在攪拌的條件下,將藥物溶液緩慢滴入包合材料的飽和水溶液中,持續(xù)攪拌一定時(shí)間,使包合過程充分進(jìn)行。之后經(jīng)過冷藏,包合物會(huì)從溶液中析出,再通過過濾、洗滌、干燥等步驟,即可得到包合物。這種方法操作相對(duì)簡(jiǎn)單,但耗時(shí)較長。
研磨法也是較為常見的。先將包合材料與一定量的水混合,使其形成糊狀物,接著加入客分子藥物,在研缽中充分研磨一段時(shí)間。研磨過程中,包合材料的空穴結(jié)構(gòu)逐漸與藥物分子結(jié)合形成包合物。研磨完成后,將得到的混合物低溫干燥,再經(jīng)過適當(dāng)?shù)奶幚恚邕^篩等,就可得到包合物成品。該方法設(shè)備簡(jiǎn)單,適合小量制備。
噴霧干燥法是把包合材料和客分子藥物混合制成均勻的溶液或混懸液,然后用噴霧干燥設(shè)備將其噴入熱氣流中。在熱氣流的作用下,溶劑迅速蒸發(fā),包合材料與藥物在瞬間形成包合物并干燥成粉末狀。這種方法干燥速度快,制得的包合物粒度小、分散性好,有利于提高藥物的生物利用度,但設(shè)備投資較大。
冷凍干燥法是將包合材料和藥物制成溶液或混懸液后,先進(jìn)行冷凍,使溶液凍結(jié)成固態(tài),然后在高真空條件下,使固態(tài)的溶劑直接升華除去,從而得到包合物。該方法適用于對(duì)熱不穩(wěn)定的藥物,所得包合物疏松,溶解度好,但生產(chǎn)周期長,成本較高。
此外,還有超聲法,它是利用超聲波的空化效應(yīng)等,加速包合材料與藥物分子的結(jié)合。將包合材料和藥物置于適宜的溶劑中,用超聲波處理一定時(shí)間,促使包合物形成,之后經(jīng)過分離、干燥等步驟得到產(chǎn)品。這種方法操作簡(jiǎn)便、包合速度快,但可能會(huì)受到超聲功率、時(shí)間等因素的影響。
不同的制備方法各有優(yōu)缺點(diǎn),

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