作用于膽堿酯酶的藥物主要分為兩類，一類是膽堿酯酶抑制劑，另一類是膽堿酯酶復活劑，它們有著不同的作用機制。

膽堿酯酶抑制劑能抑制膽堿酯酶的活性，從而使乙酰膽堿在突觸間隙內(nèi)的濃度升高，發(fā)揮擬膽堿作用。根據(jù)其與膽堿酯酶結合后水解的難易程度，又可分為可逆性和不可逆性膽堿酯酶抑制劑?？赡嫘阅憠A酯酶抑制劑以新斯的明為代表，它能與膽堿酯酶的酯解部位結合，形成二甲氨基甲酰化膽堿酯酶。這種復合物水解速度較慢，導致膽堿酯酶暫時失去活性，使乙酰膽堿不能及時被水解而堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用。新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強，這是因為它除了抑制膽堿酯酶外，還能直接激動骨骼肌運動終板上的N2受體，并促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。不可逆性膽堿酯酶抑制劑主要是有機磷酸酯類，如敵敵畏、樂果等。它們能與膽堿酯酶的酯解部位絲氨酸上的羥基以共價鍵結合，生成難以水解的磷酰化膽堿酯酶，使膽堿酯酶失去活性，造成乙酰膽堿在體內(nèi)大量積聚，引起一系列中毒癥狀。

膽堿酯酶復活劑如碘解磷定等，其作用機制是能與磷?；憠A酯酶中的磷?；Y合，形成磷?；饨饬锥ǎ鼓憠A酯酶游離出來，恢復其水解乙酰膽堿的活性。此外，碘解磷定還能直接與體內(nèi)游離的有機磷酸酯類結合，形成無毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，從而阻止游離的有機磷酸酯類進一步與膽堿酯酶結合，避免中毒進一步加深?？傊饔糜谀憠A酯酶的藥物通過不同的機制影響膽堿酯酶的活性，進而調(diào)節(jié)體內(nèi)乙酰膽堿的水平，發(fā)揮相應的藥理作用或用于治療相關疾病。