膽堿受體激動(dòng)劑是一類能激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似作用的藥物。根據(jù)其對不同膽堿受體亞型的選擇性，可分為M、N膽堿受體激動(dòng)劑，M膽堿受體激動(dòng)劑和N膽堿受體激動(dòng)劑。

M、N膽堿受體激動(dòng)劑主要代表藥物是乙酰膽堿，它是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，能直接激動(dòng)M受體和N受體，產(chǎn)生廣泛的藥理作用。但由于其化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，作用廣泛且選擇性差，臨床上極少作為藥用。還有卡巴膽堿，它對M、N膽堿受體的激動(dòng)作用與乙酰膽堿相似，但作用更持久，對膀胱和腸道的選擇性較高，可用于術(shù)后腹氣脹和尿潴留。

M膽堿受體激動(dòng)劑中，毛果蕓香堿較為常見。它主要作用于眼部，能激動(dòng)瞳孔括約肌上的M受體，使瞳孔縮小，還能降低眼內(nèi)壓，可用于治療青光眼。此外，它還可使腺體分泌增加，特別是汗腺和唾液腺。毒蕈堿是從毒蕈中提取的生物堿，能選擇性激動(dòng)M受體，產(chǎn)生一系列M樣癥狀，在研究M受體生理功能和藥理作用方面有一定價(jià)值，但因其毒性大，無臨床應(yīng)用價(jià)值。

N膽堿受體激動(dòng)劑中，煙堿是典型代表，它是煙草中的主要成分。煙堿對N1和N2受體都有激動(dòng)作用，作用廣泛而復(fù)雜，小劑量興奮神經(jīng)節(jié)，大劑量則抑制神經(jīng)節(jié)，由于其毒性大，無臨床應(yīng)用價(jià)值，主要在藥理學(xué)研究中作為工具藥使用。

膽堿受體激動(dòng)劑在臨床上有不同的應(yīng)用，同時(shí)也存在各自的特點(diǎn)和局限性，在使用時(shí)需要根據(jù)具體情況合理選擇。