抗凝藥是一類能通過干擾機體生理性凝血過程的某些環(huán)節(jié)而阻止血液凝固的藥物，其作用機制主要分為以下幾類。

首先是干擾凝血因子，發(fā)揮體內(nèi)外抗凝作用的藥物，以肝素為代表。肝素的抗凝機制主要依賴于抗凝血酶Ⅲ（AT - Ⅲ）。AT - Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα等含絲氨酸殘基蛋白酶的抑制劑。它與凝血酶通過精氨酸 - 絲氨酸肽鍵相結(jié)合，形成AT - Ⅲ - 凝血酶復(fù)合物而使酶滅活。肝素可加速這一反應(yīng)達千倍以上。肝素分子與AT - Ⅲ結(jié)合后，使AT - Ⅲ分子構(gòu)型發(fā)生變化，活性中心暴露，易與凝血因子結(jié)合并使它們失活。此外，肝素還能抑制血小板的黏附、聚集和釋放，保護血管內(nèi)皮，降低血脂等。

其次是香豆素類，屬于維生素K拮抗劑，是常用的口服抗凝藥，如華法林。這類藥物的結(jié)構(gòu)與維生素K相似，可競爭性拮抗維生素K的作用。維生素K是γ - 羧化酶的輔酶，參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化過程。香豆素類藥物抑制肝臟微粒體羧化酶，使上述凝血因子的γ - 羧化作用受阻，從而使這些因子停留在無凝血活性的前體階段，影響凝血過程。但對已經(jīng)活化的凝血因子無作用，因此起效緩慢，作用時間持久。

還有抑制凝血酶活性的藥物，比如水蛭素。它是強效、特異的凝血酶抑制劑，能直接與凝血酶的催化位點和陰離子外位點結(jié)合，抑制凝血酶的活性，從而抑制纖維蛋白的生成和血小板的聚集與分泌，產(chǎn)生強大而持久的抗凝作用。

最后是新型口服抗凝藥，如直接凝血酶抑制劑達比加群酯以及直接Xa因子抑制劑利伐沙班等。達比加群酯口服后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為達比加群，直接抑制凝血酶的活性。利伐沙班則高度選擇性和可競爭性抑制游離和結(jié)合的Xa因子以及凝血酶原酶活性，通過抑制Xa因子可以中斷凝血瀑布的內(nèi)源性和外源性途徑，抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。