青霉素類屬于β - 內(nèi)酰胺類抗生素，其抗菌機(jī)制主要是作用于細(xì)菌菌體內(nèi)的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs），抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時借助細(xì)菌的自溶酶溶解而產(chǎn)生抗菌作用。

細(xì)菌細(xì)胞壁是位于細(xì)菌細(xì)胞膜外的一層堅韌而富有彈性的結(jié)構(gòu)，對細(xì)菌具有保護(hù)作用，維持細(xì)菌的正常形態(tài)。細(xì)胞壁的主要成分是肽聚糖，不同細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖含量和結(jié)構(gòu)有所差異。青霉素類的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有β - 內(nèi)酰胺環(huán)，這是其發(fā)揮抗菌作用的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)。

PBPs是存在于細(xì)菌細(xì)胞膜上的一類蛋白質(zhì)，具有轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶等活性，在細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中起著至關(guān)重要的作用。青霉素類藥物能與PBPs結(jié)合，其β - 內(nèi)酰胺環(huán)的酰胺鍵可使轉(zhuǎn)肽酶乙?；?，從而抑制轉(zhuǎn)肽作用，阻止肽聚糖鏈的交叉聯(lián)結(jié)，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中肽聚糖的合成受阻。

由于細(xì)胞壁合成被抑制，細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性受到破壞。此時，細(xì)菌所處環(huán)境中的水分會不斷進(jìn)入菌體內(nèi)，導(dǎo)致細(xì)菌膨脹、變形。而且，細(xì)菌自身存在的自溶酶在細(xì)胞壁合成受阻時會被激活，進(jìn)一步溶解細(xì)菌，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

青霉素類對繁殖期細(xì)菌的作用較強(qiáng)，因為繁殖期細(xì)菌正處于活躍合成細(xì)胞壁的階段，此時青霉素類能更好地發(fā)揮其抑制細(xì)胞壁合成的作用。而對靜止期細(xì)菌作用較弱，因為靜止期細(xì)菌細(xì)胞壁合成相對不活躍。此外，哺乳動物細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，所以青霉素類對人體細(xì)胞的毒性較小。