氨基與大環(huán)內(nèi)酯類作用區(qū)別?
氨基糖苷類和大環(huán)內(nèi)酯類是兩類不同的抗生素,它們在作用方面存在多方面的區(qū)別。
首先,作用機制不同。氨基糖苷類抗生素主要是作用于細菌的核糖體30S亞基,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。它能阻止氨酰 -tRNA在A位的正確定位,干擾功能性核糖體的組裝,還能造成已合成的肽鏈脫落。并且氨基糖苷類對蛋白質(zhì)合成的起始、延伸和終止三個階段均有影響,是一類具有殺菌作用的抗生素。而大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要作用于細菌核糖體50S亞基,通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA位移,選擇性抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,屬于抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也有殺菌作用。
其次,抗菌譜有差異。氨基糖苷類對需氧革蘭陰性桿菌有強大的抗菌活性,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬等,對銅綠假單胞菌也有較好的抗菌作用,對革蘭陽性菌作用相對較弱。部分氨基糖苷類如鏈霉素對結(jié)核分枝桿菌有效。大環(huán)內(nèi)酯類主要對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌等有較強的抗菌作用,對部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等也有一定作用,此外,對支原體、衣原體、軍團菌等非典型病原體有良好的抗菌活性。
再者,不良反應(yīng)方面也有所不同。氨基糖苷類的主要不良反應(yīng)包括耳毒性,可引起前庭功能失調(diào)和耳蝸神經(jīng)損害;腎毒性,可導(dǎo)致腎小管腫脹、壞死;神經(jīng)肌肉阻滯作用,可引起心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓和呼吸衰竭等;還可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)。大環(huán)內(nèi)酯類的不良反應(yīng)相對較輕,主要是胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,也可能有肝毒性、耳毒性等,但發(fā)生率相對氨基糖苷類較低。
在臨床應(yīng)用上,氨基糖苷類常用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如敗血癥、肺炎、腦膜炎等,常與其他抗生素聯(lián)合使用。大環(huán)內(nèi)酯類可用于治療呼吸道感染、皮膚軟組織感染,尤其適用于對青霉素過敏患者的替代治療,以及支原體、衣原體等非典型病原體引起的感染。
首先,作用機制不同。氨基糖苷類抗生素主要是作用于細菌的核糖體30S亞基,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。它能阻止氨酰 -tRNA在A位的正確定位,干擾功能性核糖體的組裝,還能造成已合成的肽鏈脫落。并且氨基糖苷類對蛋白質(zhì)合成的起始、延伸和終止三個階段均有影響,是一類具有殺菌作用的抗生素。而大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要作用于細菌核糖體50S亞基,通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA位移,選擇性抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,屬于抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也有殺菌作用。
其次,抗菌譜有差異。氨基糖苷類對需氧革蘭陰性桿菌有強大的抗菌活性,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬等,對銅綠假單胞菌也有較好的抗菌作用,對革蘭陽性菌作用相對較弱。部分氨基糖苷類如鏈霉素對結(jié)核分枝桿菌有效。大環(huán)內(nèi)酯類主要對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌等有較強的抗菌作用,對部分革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等也有一定作用,此外,對支原體、衣原體、軍團菌等非典型病原體有良好的抗菌活性。
再者,不良反應(yīng)方面也有所不同。氨基糖苷類的主要不良反應(yīng)包括耳毒性,可引起前庭功能失調(diào)和耳蝸神經(jīng)損害;腎毒性,可導(dǎo)致腎小管腫脹、壞死;神經(jīng)肌肉阻滯作用,可引起心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓和呼吸衰竭等;還可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)。大環(huán)內(nèi)酯類的不良反應(yīng)相對較輕,主要是胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,也可能有肝毒性、耳毒性等,但發(fā)生率相對氨基糖苷類較低。
在臨床應(yīng)用上,氨基糖苷類常用于治療需氧革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染,如敗血癥、肺炎、腦膜炎等,常與其他抗生素聯(lián)合使用。大環(huán)內(nèi)酯類可用于治療呼吸道感染、皮膚軟組織感染,尤其適用于對青霉素過敏患者的替代治療,以及支原體、衣原體等非典型病原體引起的感染。

學(xué)員討論(0)
相關(guān)資訊













掃一掃立即下載


